Анаболические стероиды что это такое
Что такое анаболические стероиды?
Специалисты клиники «Наркоздрав» подготовили материал на тему анаболических стероидов. Узнайте что же это такое.
Медицинские работники могут назначать стероиды для лечения гормональных проблем, таких как задержка полового созревания. Стероиды также могут лечить заболевания, которые вызывают потерю мышц, такие как рак и СПИД. Но некоторые спортсмены и культуристы злоупотребляют этими препаратами, пытаясь повысить работоспособность или улучшить свою внешность.
Большинство людей, которые злоупотребляют стероидами, это тяжелоатлеты мужского пола в возрасте от 20 до 30 лет. Злоупотребление анаболическими стероидами у женщин встречается гораздо реже.
Как люди злоупотребляют анаболическими стероидами?
Люди, которые злоупотребляют анаболическими стероидами, обычно принимают их перорально, вводят в мышцы или наносят на кожу в виде геля или крема. Эти дозы могут в 10-100 раз превышать дозы, назначаемые для лечения заболеваний.
Нет ни одного научного исследования, подтверждающая что, хотя бы одна из этих практик снижает вредные последствия приёма этих препаратов.
Как анаболические стероиды влияют на мозг?
Анаболические стероиды действуют не так, как другие наркотики; они не оказывают краткосрочного воздействия на мозг. Наиболее важным отличием является то, что стероиды не активируют систему вознаграждения напрямую, они не вызывают быстрого увеличения в мозгу химического дофамина, которого усиливают большинство наркотиков.
Неправильное использование анаболических стероидов может привести к негативным психическим последствиям, таким как:
параноидальная (экстремальная, необоснованная) ревность
крайняя раздражительность и агрессия («бешеная ярость»)
Анаболические стероиды
, DO, Grand Strand Regional Medical Center;
, MD, Grand Strand Medical Center
Анаболические стероиды часто применяются для повышения физической работоспособности и роста мышц. При неадекватном применении, длительно в высоких дозировках и без медицинского контроля они могут привести к неустойчивому и иррациональному поведению и широкому спектру физических побочных эффектов.
Некоторые врачи назначают анаболические стероиды пациентам, истощенным от СПИДа или больным раком. Однако имеется мало данных для того, чтобы рекомендовать такую терапию, и немного методических указаний относительно того, как дополнительные андрогены могут повлиять на развитие лежащих в основе заболеваний. Тестостерон заслужил репутацию своей пользой в заживлении ран и поврежденных мышц, хотя в поддержку этих заявлений имеется мало данных.
Анаболические стероиды применяются незаконно для увеличения мышечной массы и силы; обучение упражнениям на сопротивление и определенная диета могут усилить эти эффекты. Не существует прямых доказательств того, что анаболические стероиды повышают выносливость или скорость, но существенные косвенные свидетельства указывают на то, что спортсмены, принимающие их, могут чаще выполнять тренировки высокой интенсивности. Гипертрофия мышц наблюдается однозначно.
Оценки прижизненной заболеваемости от злоупотребления анаболическими стероидами колеблется в диапазоне от 0,5 до 5% населения, но субпопуляции существенно различаются (например, более высокие показатели у бодибилдеров и профессиональных спортсменов). В США объявленный коэффициент применения составляет от 6 до 11% среди школьников старших классов, в том числе неожиданное количество неспортсменов, и около 2,5% среди школьниц старших классов.
Патофизиология
Анаболические стероиды обладают андрогенными эффектами (например, изменения в волосах или либидо, агрессивность) и анаболическими эффектами (например, увеличенное потребление белка, увеличение мышечной массы). Андрогенные эффекты нельзя отделить от анаболических, но некоторые анаболические стероиды были синтезированы для того, чтобы минимизировать андрогенные эффекты.
Тестостерон быстро разлагается в печени; пероральный тестостерон инактивируется слишком быстро, чтобы стать эффективным, а инъекционный тестостерон должен быть изменен (например, путем этерификации), чтобы замедлить поглощение или приостановить расщепление. Аналоги, модифицированные с помощью 17-альфа-алкилирования, часто эффективны при пероральном приеме, однако при этом могут усилиться побочные эффекты. Также доступны трансдермальные препараты.
Хронические эффекты
Спортсмены часто применяют много препаратов одновременно (на практике называется «укладка») и альтернативные пути введения (внутрь, IM или трансдермальный). Увеличение дозы через цикл («пирамида») может привести к дозировкам, в 5–100 раз превышающим физиологические дозы. «Укладка» и «пирамиды» направлены на увеличение связывания с рецептором, чтобы свести к минимуму неблагоприятные последствия, но эти преимущества не были доказаны.
Клинические проявления
Наиболее характерным признаком приема анаболических стероидов является быстрое увеличение мышечной массы. Скорость и степень увеличения непосредственно связанны с принятыми дозами. У пациентов, принимающих физиологические дозы, рост медленный и часто незаметный; у принимающих огромные дозы может увеличиться мышечная масса тела на несколько фунтов в месяц. Наблюдается трудно идентифицируемое повышение уровней потребления энергии и уровень либидо (у мужчин).
Члены семьи часто наблюдают психологические эффекты (как правило, только при очень высоких дозах):
Широкое и неустойчивое колебание настроения
Стероидные противовоспалительные: инструкция для первостольника
Как работают топические глюкокортикостероиды и как грамотно проконсультировать по ним клиента аптеки
Появление местных кортикостероидов (ГКС) в начале 50‑х годов прошлого века считается одним из самых значимых событий в дерматологии. И сегодня препараты этой группы занимают лидирующие позиции среди всех наружных дерматологических ЛС [1]. Широкий спектр показаний, высокая активность, плейотропные эффекты и убедительная доказательная база наряду с благоприятным профилем безопасности — прочный фундамент для стремительного движения к вершинам популярности этих препаратов у врачей и потребителей. Как следствие, первостольникам необходимо держать в голове и уметь использовать в фармконсультировании знания об ЛС этой группы. Особенно с учетом того, что некоторые топические препараты, содержащие ГКС, отпускаются без рецепта. Как работают местные глюкокортикостероиды, когда их можно рекомендовать, и о чем предупредить клиентов — в нашей новой статье.
Говорим плейотропный, подразумеваем множественный
В основе механизма действия местных ГКС лежит их способность взаимодействовать со специфическими для кортикостероидов рецепторами, которые расположены в эпидермисе и фибробластах кожи человека. При этом они проявляют комплекс различных эффектов, оказывая плейотропное (множественное — прим. ред.) действие благодаря реализации целого ряда механизмов [2].
1. Противовоспалительный эффект
Обеспечивает преимущества топических ГКС при воспалительных поражениях кожи.
2. Имунносупрессивное действие
Обеспечивает противовоспалительный эффект топических ГКС.
3. Антипролиферативный эффект, направленный на подавление избыточного размножения некоторых клеток.
Обеспечивает эффективность топических глюкокортикостероидов при состояниях, сопровождаемых аномально высокой пролиферацией кожи, например, при псориазе или экземе.
4. Сосудосуживающий эффект
Обеспечивает высокую активность топических ГКС при дерматологических заболеваниях, сопровождающихся покраснением кожи и отечностью.
Механизм этого эффекта до сих пор остается не до конца изученным. Один из его этапов — ингибирование провоспалительных медиаторов, оказывающих сосудорасширяющее действие (гистамина, брадикинина, простагландина и др.). Вазоконстрикторная активность стала одним из критериев оценки мощности топического ГКС.
Активность топических ГКС
Активность препаратов этой группы зависит, как минимум, от четырех факторов [2, 4].
1. Форма выпуска.
Форма выпуска препарата местного действия — это в своем роде его «транспортное средство», обеспечивающее доставку действующих веществ вглубь кожи. Поэтому от ее свойств во многом зависит «мощность» топического средства.
Мази со стероидами считаются самой эффективной формой топических ГКС. Это эмульсии типа «вода в масле», высокая активность которых обусловлена способностью формировать на поверхности кожи непроницаемую для воздуха и влаги пленку и таким образом обеспечивать «эффект компресса» — окклюзию. В результате увеличивается местная концентрация и эффективность средства. Но у окклюзионных препаратов есть и недостатки: во‑первых, кожа перестает «дышать», что может способствовать развитию мокнутия, а во‑вторых, их неудобно наносить на кожу волосистой части головы, груди и т. д.
Топические ГКС в форме мазей целесообразно рекомендовать для лечения заболеваний сухой кожи.
Кремы, в отличие от мазей, будучи эмульсией «масло в воде», не являются жирными формами. Они не образуют окклюзионную пленку на поверхности кожи и потому лишены как недостатков мазей, так и их преимуществ. Кремы ГКС менее активны, чем стероидные мази.
Топические ГКС в форме крема показаны при остром и подостром воспалении без выраженного мокнутия.
Гели — эмульсия «масло в воде», имеющая спиртовую основу. Разжижаются при контакте с кожей, имеют среднюю степень активности.
Гели целесообразно рекомендовать при лечении участков тела, обильно покрытых волосами
Лосьоны, представляющие собой водные растворы, считаются наименее активной формой ГКС. Они испаряются, обеспечивая эффект охлаждения.
Топические ГКС в форме лосьона целесообразно рекомендовать при необходимости обработки больших участков, а также участков, обильно снабженных волосяными фолликулами.
2. Соль, с которой связан стероид.
Например, бетаметазон существует в виде валерата, дипропионата и бензоата, каждый из которых имеет разную активность.
3. Концентрация активного компонента
Чем выше концентрация действующего вещества, тем выше активность препарата.
Например, один из самых сильных топических ГКС клобетазола пропионат в форме мази примерно в 1000 раз «мощнее», чем самый слабый препарат этой группы, 1 %-гидрокортизон.
Существует две классификации топических ГКС по степени активности — Европейская, выделяющая 4 класса, и Американская, в которой препараты разделяются на 7 классов активности. И в первой, и во второй активность оценивалась на основании вазоконстрикторных тестов и по данным клинических исследований.
Европейская классификация топических глюкокортикостероидов [3]
Американская классификация топических ГКС [3]
Класс (степень активности) | МНН |
I – очень сильные | Клобетазол 0,05 % крем, мазь Бетаметазон (дипропионат) 0,1 % крем, мазь; 0,05 % крем, мазь |
II – сильные | Мометазон (фуроат) 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,1 % мазь |
III – умеренно сильные | Бетаметазон (валерат) 0,1 % крем, мазь Флутиказон (пропионат) 0,005 % мазь, 0,05 % крем |
IV – средней силы | Флуоцинолона ацетонид 0,025 % мазь, крем, гель, линимент Мометазон (фуроат) 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,025 % мазь Метилпреднизолона ацепонат 0,1 % жирная мазь, мазь, крем, эмульсия |
V – средней силы | Бетаметазон (валерат) 0,1 % крем Гидрокортизон (бутират) 0,1 % мазь, крем, эмульсия, раствор Флуоцинолона ацетонид 0,025 % крем, гель, линимент |
VI – средней силы | Алклометазон (дипропионат) 0,05 % мазь, крем |
VII – слабые | Гидрокортизон (ацетат) 0,5 %, 1 % мазь Преднизолон 0,5 % мазь |
Показания и противопоказания
Перечень показаний, при которых целесообразно применение топических стероидных препаратов (ГКС), довольно обширен. Самыми распространенными показаниями к их назначению являются:
Выбор конкретного препарата зависит, прежде всего, от заболевания и локализации поражения. В зависимости от вида патологии и участка, который необходимо обрабатывать, подбирают и активный компонент, и лекарственную форму, и концентрацию.
Например, топические ГКС высокой силы применяют для лечения обострений очаговой алопеции, резистентного (устойчивого) атопического дерматита, гиперкератотической экземы, красного плоского лишая, тяжелого контактного дерматита и тяжелой экземы кистей [5].
Топические ГКС средней силы применяют при сильном анальном воспалении, сухой экземе, атопической экземе у детей, атопическом дерматите, себорейном дерматите и ряде других заболеваний [5].
Топические ГКС, относящиеся к категории «слабые», показаны при пеленочном дерматите (в тяжелой форме), а также дерматите век и интертриго (дерматите в складках кожи) [5].
Топические стероиды могут назначаться как при обострениях дерматологических заболеваний до наступления периода ремиссии, так и для лечения хронического воспалительного процесса.
Противопоказаниями к применению топических ГКС служат:
Побочные действия топических глюкокортикостероидов
Этот вопрос нередко волнует потребителей. Чтобы первостольники могли быстро и легко развеять сомнения клиентов, мы сформировали несколько убедительных аргументов в формате диалогов с покупателями.
Гормоны, пусть даже наружно, лучше не использовать, у них много побочных эффектов.
Ответ: Большинство препаратов этой группы хорошо переносятся. Побочные эффекты, как правило, развиваются при использовании топических ГКС высокой силы, при обработке больших по площади участков на протяжении длительного времени [2].
Гормональные мази тоже всасываются в кровь, поэтому лучше обходиться без них.
Ответ: Современные топические ГКС имеют крайне низкую абсорбцию и практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления.
Для лечения детей лучше не использовать гормональные мази — к ним может развиться привыкание.
Ответ: Топические кортикостероиды, которые разрешены для использования в детской практике, например, метилпреднизолона ацепонат, практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления. При их применении, как правило, очень быстро облегчается состояние и к тому же снижается вероятность рецидивов заболевания. Главное — соблюдать кратность применения и курс лечения.
Возвращаясь к вопросу о побочных эффектах топических ГКС, следует отметить, что самой распространенной неблагоприятной реакцией является атрофия кожи. Она проявляется в виде истончения кожи, блеска, телеангиэктазий, синяков, стрий, покраснения и изменения пигментации. Самой низкой способностью вызывать атрофию кожи обладают гидрокортизона ацепонат, флутиказона пропионат и метилпреднизолона ацепонат. Поэтому их можно использовать для лечения поражений на лице, мошонке, а также на больших участках тела, в том числе, и у детей [2].
Для минимизации вероятности развития побочных эффектов топические ГКС рекомендуют использовать краткими курсами (не более 3–4 недель). С увеличением продолжительности лечения вероятность появления неблагоприятных реакций возрастает.
При использовании топических глюкокортикостероидов у грудных детей следует помнить, что нанесение препаратов в складки кожи и под подгузник может сопровождаться развитием окклюзионного эффекта и локальным повышением концентрации активного компонента. В связи с этим не рекомендуется наносить препараты в местах соприкосновения подгузников и пеленок с кожей [6].
О чем предупредить клиента?
Отпуская препарат, уместно отметить:
Отдельные представители топических ГКС
Перечень применяемых препаратов этой группы довольно велик, поэтому мы отметим особенности только тех средств, которые имеют безрецептурные формы.
Гидрокортизон — слабый синтетический ГКС, уместно использовать при острых и подострых кожных процессах без мокнутия. Для улучшения проникновения рекомендовано наносить легкими массирующими движениями. При появлении положительной динамики кратность применения уменьшают с 1–3 раз в сутки до 2–3 раз в неделю. Разрешен к применению у детей старше 2 лет курсами не дольше 7 дней в минимально эффективных дозах [6].
Алклометазон — ГКС от слабой до умеренной степени активности. Абсорбция через кожу зависит от целостности кожных покровов и вида лекарственной формы. У здоровых людей в течение 8 часов абсорбируется 3 % алклометазона. Может применяться на нежных и чувствительных участках тела — лицо, шея, грудь, область гениталий. Рекомендуют при острых и подострых воспалительных заболеваниях, в том числе и сопровождающихся мокнутием. Возможно применение при беременности (под контролем врача), кормлении грудью, а также у детей старше 6 месяцев. Максимальная длительность лечения у детей — 3 недели.
Бетаметазона дипропионат — сильный ГКС, при использовании на коже лица курс лечения не должен превышать 5 дней во избежание развития розацеа, периорального дерматита или акне. Может применяться у детей с 1 года по строгим показаниям и под врачебным контролем.
Метилпреднизолона ацепонат — ГКС средней силы, может применяться у детей с 4 месяцев жизни курсами до 4 недель. Выпускается в форме эмульсии, крема, мази и жирной мази, что позволяет подобрать препарат индивидуально, в зависимости от поражения.