Анастрозол что за препарат
Анастрозол
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество – анастрозол 1,0 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е171).
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Ферментов ингибиторы. Анастразол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Показания к применению
— адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
— лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
— адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.
Легкая и средняя степень почечной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Легкая степень печеночной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.
Побочные действия
— сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Анастразол)
— синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)
— увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы
— увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина
— синдром щелкающего пальца
— кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата
— тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
Код АТХ
Фармакодинамика:
Анастрозол не обладает прогестогенной андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона следовательно при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика:
Анастрозол выводится медленно период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол основной метаболит анастрозола в плазме не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания:
Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
Беременность и период кормления грудью;
Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина
Анастрозол (Anastrozole)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Анастрозол
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
| 1 таб. | |
| анастрозол | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат тип А, повидон К25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Состав оболочки: Опадрай II белый (85F): поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (Е553b); титана диоксид (Е171).
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав на одну таблетку:
действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные вещества – карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат; опадрай II белый (85 F);
состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.
Описание:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор.
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
He обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная дола до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%.
Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.
Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.
При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.
При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «1» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
Код АТХ
Фармакодинамика:
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе которые принимают анастрозол изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так преимущество анастрозола в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только анастрозолом) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним анастрозолом и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
При терапии анастрозолом в том числе при приеме в комбинации с бисфосфонатами не выявлено изменений концентрации липидов в плазме.
Фармакокинетика:
Всасывание анастрозола быстрое максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучались.
Анастрозол выводится медленно период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол основной метаболит определяемый в плазме не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания:
— Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
— Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
— Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы прогрессирующего после лечения тамоксифеном у женщин в постменопаузе.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
— Беременность и период грудного вскармливания.
— У женщин в пременопаузе.
— Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
— Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (безопасность и эффективность не установлены).
— Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами содержащими эстрогены.
— Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).
С осторожностью:
— Остеопороз гиперхолестеринемия ишемическая болезнь сердца нарушение функции печени.
Беременность и лактация:
Применение анастрозола противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Проглотить таблетку целиком запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Применение у особых групп пациентов
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется.
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Дети: Безопасность и эффективность у детей не установлена.
Побочные эффекты:
Частота побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10) часто (более 1/100 менее 1/10) иногда (более 1/1000 менее 1/100) редко (более 1/10000 менее 1/1000) очень редко (менее 1/10000) включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны сосудов:
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нарушения со стороны нервной системы:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нежелательные явления отмеченные в ходе клинических исследований не связанные с приемом анастрозола: анемия запор диспепсия боль в спине абдоминальные боли повышение артериального давления повышение массы тела депрессия бессонница головокружение тревожность парестезии.
Передозировка:
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола которая могла бы привести к симптомам угрожающим жизни не установлена. Специфического антидота не существует в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Взаимодействие:
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто применяемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты содержащие эстрогены уменьшают фармакологическое действие анастрозола в связи с чем они не должны применяться одновременно с анастрозолом.
Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Особые указания:
У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована кроме тех случаев когда наблюдался предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена путем определения половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациенток со средней или тяжелой степенью печеночной недостаточности и у пациенток с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с анастрозолом так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона).
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении анастрозола чаще чем при терапии тамоксифеном наблюдались ишемические заболевания однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
Условия хранения:
В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не принимать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Закрытое акционерное общество «БИОКАД» (ЗАО «БИОКАД»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия