Анастрозол на курсе для чего нужен

Анастрозол в бодибилдинге

Анастрозол на курсе для чего нужен. anastrozol. Анастрозол на курсе для чего нужен фото. Анастрозол на курсе для чего нужен-anastrozol. картинка Анастрозол на курсе для чего нужен. картинка anastrozol

Результат на курсе, здоровье спортсмена: зависит непосредственно от уровней эстрадиола.

Положительные эффекты эстрадиола

Обратная сторона эстрадиола, негативные функции

Анастрозол на курсе для чего нужен. E2. Анастрозол на курсе для чего нужен фото. Анастрозол на курсе для чего нужен-E2. картинка Анастрозол на курсе для чего нужен. картинка E2

Благодаря применению ингибиторов ароматазы, в данной статье идет речь об анастрозоле, мы можем контролировать уровни эстрадиола, приводя его в нормальные, референтные значения. При подборе верной дозировки ИА можно значительно улучшить результат от применения анаболических и андрогенных стероидов, избегая при этом большинства вышеперечисленных побочных эффектов.

Анастрозол и его эффекты

Если на курсе вы принимаете препараты, которые проявляют ароматизацию, в данном случае следует включить в схему курса применение анастрозола. Частыми, явными побочными эффектами на курсе являются: гинекомастия, задержка жидкости, давление, угревая сыпь. Все это происходит из-за повышения уровня эстрадиола сверх нормы. Благодаря правильно подобранной дозировке анастрозола мы можем избавиться от частых побочек на курсе стероидов:

Анастрозол на курсе стероидов

Анастрозол, как и другие ингибиторы применяются исключительно по результатам анализов. Обычно ИА необходим тогда, когда на курсе присутствуют ароматизирующиеся препараты. Также, при анастрозол используют и на послекурсовой терапии, в случае резкого повышения эстрадиола. Рекомендуется принимать препарат натощак, запивая его достаточно большим количеством воды. Я рекомендую применять его на ночь. Ввиду индивидуальных особенностей каждого организма схема применения анастрозола может меняться, если сказать конкретно: нет какой-то волшебной средней дозировки анастрозола.

Длительность и схема применения зависит от конкретного препарата, который вы применяете на курсе. Мне часто говорят: Мирк, но ведь я знаю свой уровень ароматизации на тестостерон энантате, зачем мне дополнительно сдавать анализы? Да потому как тестостерон энантат ваш может быть «пустышкой», также, ваш организм может реагировать на разные фирмы по-разному. Уровень ароматизации может сильно отличаться курс от курса.

Нюанс, на который следует обратить внимание: когда курс состоит из тестостерона и тренболона. В таком случае первые 2-3 недели (в зависимости от эфира тестостерона) следует ставить тестостерон, при этом сдав анализы определить необходимую дозировку ИА. После подключать тренболон, а то можно испугаться бешеных значений эстрадиола.

По консультациям обращайтесь через контакты или через мессенджеры.

Источник

Анастрозол в бодибилдинге

Анастрозол на курсе для чего нужен. %D0%B0%D0%BD%D0%B0%D1%81%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%B7%D0%BE%D0%BB. Анастрозол на курсе для чего нужен фото. Анастрозол на курсе для чего нужен-%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D1%81%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%B7%D0%BE%D0%BB. картинка Анастрозол на курсе для чего нужен. картинка %D0%B0%D0%BD%D0%B0%D1%81%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%B7%D0%BE%D0%BB Анастрозол на курсе для чего нужен. %D0%B0%D0%BD%D0%B0%D1%81%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%B7%D0%BE%D0%BB. Анастрозол на курсе для чего нужен фото. Анастрозол на курсе для чего нужен-%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D1%81%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%B7%D0%BE%D0%BB. картинка Анастрозол на курсе для чего нужен. картинка %D0%B0%D0%BD%D0%B0%D1%81%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%B7%D0%BE%D0%BB

Анастрозол – это ингибитор ароматазы (ИА). Если говорить простыми словами, он задерживает естественную выработку в организме фермента под названием ароматаза, который отвечает за превращение тестостерона в эстрадиол. Применяют препарат на курсе с ароматизирующими анаболическими стероидами, чтобы снизить отрицательное воздействие эстрогена на организм.

Первоначально стоит рассмотреть положительное и отрицательное влияние эстрогенов на мужской организм. Эстрогены играют важную роль в различных функциях мужского и женского организма. Именно от этих самых функций зависит общее состояние здоровье спортсмена и его результаты.

Положительное влияние Эстрогенов:

Негативные стороны повышенного уровня Эстрогенов:

При помощи ингибиторов ароматазы, контролируется уровень эстрогенов, рост которых необходимо сдерживать в случае их лишнего производства. Грамотное применение анастрозола позволяет не только противодействовать ароматизации, но и одновременно усилить рост свободного тестостерона. Если соблюсти режим дозирования, средство отлично будет переноситься организмом, без каких-либо негативных последствий.

Эффект анастрозола

Анастрозол в бодибилдинге применяется в том случае, когда спортсмен начинает применять анаболики, которым свойственно ароматизироваться, например тестостерон и данабол. Кроме помощи в росте мышц они могут иметь и побочные эффекты. Часто мужчинам приходится сталкиваться с такой проблемой, как гинекомастия. Если говорить простым языком, это рост молочной железы. Происходит это из-за того, что надпочечники начинают вырабатывать ароматазу, которая переводит тестостерон в эстроген.

Именно поэтому многие спортсмены принимают анастрозол на курсе анаболиков. Он подавляет действие фермента, мешая разрушать тестостерон и продуцировать эстроген.

Основной эффект анастрозола заключается в:

Чтобы избежать серьезных побочек на курсе тестостерона и данабола, анастрозол нужно начинать применять сразу же. Легче предупредить развитие серьезных заболеваний, чем лечить их.

Возможные побочные эффекты анастрозола на курсе анаболиков

Любое лекарство имеет как выраженный эффект, так и негативные проявления на фоне приёма. Проблемы могут возникнуть в том случае, если спортсмен превышает подобранную ему дозу, принимает препарат слишком долго, не проводит регулярные анализы крови для выявления гормональных показателей.

Для нормального функционирования мужского организма эстрогены необходимы. Если долго и бесконтрольно принимать анастрозол на курсе анаболиков, уровень этого гормона может достичь критически низких показателей. Это может вызвать ряд побочных эффектов:

Все это говорит о том, что анастрозол в бодибилдинге применять нужно с осторожностью, контролировать показатели крови, следовать рекомендациям профессионалов.

Как применять анастрозол на курсе анаболиков?

Если вы не используете ароматизирующие препараты, то скорее, препарат вам не понадобится. А если вы используете полноценные курсы стероидов с тестостероном, тогда без анастрозола вам не обойтись. Применять его можно и до курса анаболиков в случае, если уровень ароматизации у вас повышен, что видно именно по анализам. Наугад принимать этот препарат не нужно. Также анастрозол используется и в период ПКТ, чтобы снизить уровень ароматизации, если это происходит и отслеживается по анализам на Эстрадиол.

Таблетки можно применять в любое время суток, но максимального эффекта можно достичь при приеме на голодный желудок. Если запить лекарство большим количеством воды, оно быстрее усвоится и проникнет в кровь.

При использовании тестостерона анастрозол принимают, как в разные дни, так и каждый день, все зависит от уровня ароматизации, которая у всех протекает по-разному в силу индивидуальных особенностей, а так же в зависимости от дозировки тестостерона и его эфира. Длительность применения анастрозола составляет весь период использования ароматизирующих веществ. Например, при использовании тестостерона пропионат, анастрозол необходимо принимать еще по пятый день после крайней инъекции. А после длинных эфиров тестостерона (энантат, деканоат, ципионат, сустанон и др), анастрозол приходится принимать по третью неделю после крайнего укола, а иногда и дольше.

При назначении самому себе дозировки анастрозола стоит быть осторожным и не надеяться на прошлый опыт с одним и тем же эфиром тестостерона и аналогичной дозировкой. Всегда может оказаться так, что уровень ароматизации будет с каждым новым курсом отличаться, так как ошибку может допустить производитель препарата, препарат может оказаться подделкой, производитель изменится, да и ваш организм может среагировать каждый последующий раз иначе. Как бы не было, уровень ароматизации нужно периодически перепроверять и корректировать дозировку анастрозола. В качестве исключения можно считать курс с тренболоном, так как реальный уровень ароматизации невозможно определить в период этого курса и, в таком случае, дозировку анастрозола подбирают по опыту с прошлого курса, в котором была аналогичная дозировка тестостерона и его эфир.

К примеру, если вы принимаете стероиды с небольшим полураспадом (метандростенолон), начните принимать анастрозол с меньшей дозировкой и частотой (0.5 мг трижды в неделю или через день), а через 10-15 дней пересдайте на эстрадиол и в случае отклонений больше/меньше, смените соответственно частоту приёма и дозировку больше/меньше. Через 15-20 дней приема анализ крови стоит повторить.

Если вы используете стероиды с длинными эфирами, тогда начинайте принимать анастрозол через несколько дней после первой инъекции, и через две-три недели производите проверку с цель коррекции дозировки, а последующую перепроверку стоит производить не реже раза в месяц.

Важно внимательно наблюдать за своим организмом, чтобы вовремя определить перекосы в гормональном фоне и своевременно недопустить возникновение побочных эффектов, меняя частоту приёма сопроводительных препаратов, вплоть до их отмены..

Особые указания

Во время послекурсовой терапии анастрозол не применяют, если уровень ароматизации весь период терапии не повышается выше допустимых значений.

Анастрозол можно купить в любой форме: аримидекс, эгистразол, селана, маммозол или анастрэкс. Препараты отличаются ценой, но имеют одинаковую эффективность.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Дата публикации: 24.03.2020

Анастрозол на курсе для чего нужен. DSC 1205. Анастрозол на курсе для чего нужен фото. Анастрозол на курсе для чего нужен-DSC 1205. картинка Анастрозол на курсе для чего нужен. картинка DSC 1205

Провожу консультации по разбору анализов для спортсменов, занимаюсь составлением курсов стероидов и их администрированием на весь период использования.

Источник

Как применяется Анастрозол в бодибилдинге: действие на организм, противопоказания + отзывы принимавших и врачей

Привет всем, кто силен духом и телом! Каждый спортсмен желает улучшить свои рекорды в бодибилдинге и редко кто обходится без стероидов. Чтобы предупредить нежелательный побочный эффект для мужчин применяют Анастрозол. Сегодняшний обзор посвящен этому лекарству.

Что это за препарат и для чего он нужен

Anastrozole является ингибитором ароматазы — фермента, из-за которого происходит превращение тестостерона в эстрадиол.

При использовании анаболических препаратов Anastrazolos минимизирует побочные действия эстрогена.

Анастразолом контролируется уровень этого женского полового гормона, еще Anastrozolum способствует свободному росту тестостерона, а при правильных дозировках средство отлично переносится организмом.

Анастрозол на курсе для чего нужен. anastrozol. Анастрозол на курсе для чего нужен фото. Анастрозол на курсе для чего нужен-anastrozol. картинка Анастрозол на курсе для чего нужен. картинка anastrozol

Фармацевтическая компания Zeneca Pharmaceuticals разработала это средство, а в 1995 году его применяли в США. Оно разрабатывалось для женщин с целью лечения операбельной онкологии молочных желез. Раньше длительный период лечение рака груди проводилось Тамоксифеном. Исследования у более 9000 женщин после менопаузы показали высокую эффективность Анастрозола, наблюдался регресс патологии, повышалась выживаемость больных. В 2002 году средство набирает популярность у спортсменов благодаря антиэстрогенному эффекту.

Условия отпуска/продажи

Препарат отпускается в аптеке, где требуется предъявить рецепт.

Как действует на организм

Anastrozol (Селана, иногда ошибочно называют Селена) обладает достоинствами:

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нестероидное активное действующее вещество избирательно блокирует ароматазу. У женщин при постменопаузе фолликулин, андростендион и ароматаза способствуют синтезу эстрадиола.

При понижении эстрадиолового уровня лечится онкология грудных желез. Эстрадиоловый уровень снижается на 80%. Прогестагенная, эстро-, андрогенная активность у препарата отсутствует.

Когда таблетки приняты перорально, активное вещество быстро всосется из ЖКТ. Связывание его с белками плазмы составит 40%, накапливание в организме не происходит. Максимальная концентрация в крови достигнет через 2 часа, если средство принято на голодный желудок. Если человек поел, то степень всасывания не изменится, снизится скорость абсорбции.

Дезалкилирование, гидроксилирование, глюкуронизация обеспечивают усвоение препарата печенью. Моча и кровь содержат основной продукт метаболизма — триазол. Выведение метаболитов препарата составляет 3 суток.

Форма выпуска

Средство выпускается в таблетированном виде.

Анастрозол на курсе для чего нужен. anastrozole. Анастрозол на курсе для чего нужен фото. Анастрозол на курсе для чего нужен-anastrozole. картинка Анастрозол на курсе для чего нужен. картинка anastrozole

Состав

Анастрозоловая концентрация в одной таблетке составляет 1 мг, также лекарство состоит из:

В одной упаковке содержатся блистеры по 20 штук, в пачке имеется 3 блистера.

Польза и вред

Это лекарство, как и любой препарат, имеет свои плюсы и минусы.

Характеристика преимуществ Анастрозола при правильном соблюдении дозировки:

Блокаторы ароматазы (Форместан, Провирон) подавляют эстрадиоловый уровень, но эстрадиол нужен организму для нормального функционирования. Поэтому атлету важно не допускать критически низких показателей в крови этого гормона во время курса анаболиков.

Анастрозол на курсе для чего нужен. anaboliki steroidi. Анастрозол на курсе для чего нужен фото. Анастрозол на курсе для чего нужен-anaboliki steroidi. картинка Анастрозол на курсе для чего нужен. картинка anaboliki steroidi

Если эстрогенов в крови будет мало, то:

Если злоупотреблять Анастрозолом, то анаболизм полностью остановится.

Показания и противопоказания

Кроме бодибилдинга средство применяют женщинам при:

Препарат противопоказан при:

Женщинам, занимающимся бодибилдингом, препарат не рекомендован. Запрещается прием Вера-Анастрозола при беременности, грудном вскармливании. Изменение гормонального фона у беременной отрицательно повлияет на плод, иначе в будущем у детей возникнет гормональный сбой.

Возможные побочные эффекты

При несоблюдении рекомендуемой дозы или непереносимости компонентов лекарства проявятся побочные воздействия в виде:

Анастрозол на курсе для чего нужен. anastrazol. Анастрозол на курсе для чего нужен фото. Анастрозол на курсе для чего нужен-anastrazol. картинка Анастрозол на курсе для чего нужен. картинка anastrazol

Передозировка

Случаи передозировки лекарства наблюдаются редко. Превышение дозировки не приведет к летальному исходу, у человека проявятся побочные воздействия средства. При терапии вызывается рвота, проводится диализ, устраняются симптомы интоксикации, больной наблюдается врачом.

На сколько хватает упаковки

При дозировке 1 мг на курс после приема анаболиков спортсмену хватит одного блистера, в котором содержится 20 таблеток.

Условия хранения

Хранят в месте, где темно, нет доступа детям. Температура хранения не превышает 25°C.

Срок годности

Как правильно принимать

Новичку в спорте это средство применять не рекомендовано. Таблетки показаны бодибилдерам с опытом после курса анаболиков в максимальных дозировках. Лекарство применяют при двух вариантах: до курса анаболиков для профилактики с лечебными дозами, и после курса, при возникновении побочных воздействий стероидов.

Продолжительность курса

Как пить правильно? Таблетки требуется принять на голодный желудок, запивают большим объемом воды. В этом случае активный компонент быстро поступит из органов пищеварения в кровь.

На курсе Анастрозола требуется принимать через день. Длительность приема составляет 2 недели. За этот период проявятся все позитивные свойства препарата. Оптимальная дозировка для хороших спортивных показателей не превышает 250 мкг 1 раз за 2 суток.

Чтобы снизить эстардиоловый уровень на половину рекомендуется доза 0,5-1 мг.

Для профилактических мер в бодибилдинге достаточно 0,5 мг через сутки.

Инструкция по применению указывает, что при гинекомастии применяется 1 мг до устранения симптоматики, потом по 0,5 мг через сутки.

Важно помнить, что не все анаболические стероиды подвергаются ароматизации. Например, у Анаполона трансформация в эстрогены незначительная.

При применении анаболиков с небольшим полураспадом, например, Метандростенолона, спустя 10 суток делают анализ на концентрацию эстрадиола в крови, Анастрозол принимают по 0,5 мг через сутки. Потом повторно спустя 10 суток исследуется эстрадиол, корректируют дозу.

При применении анаболиков с длинными эфирами, например, Сустанона дозировка составляет 0,5 мг через день. Требуется провести исследование на уровень эстрадиола спустя 3 или 4 недели после начала применения «химии». Контрольный анализ проводят примерно спустя 10 или 14 дней с того периода, как принимался Анастрозол.

Бодибилдер оценивает свои субъективные ощущения, исходя из которых корректируется доза. Если при приеме средства наблюдаются побочные эффекты, то она снижается.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Не следует комбинировать Тамоксифен с Анастрозолом. При таком лекарственном взаимодействии происходит взаимное ослабление этих препаратов. Запрещается употреблять алкоголь с Анастрозолом, иначе при такой совместимости не проявится фармакологический эффект препарата, возникнут нежелательные последствия.

Послекурсовая терапия

Важно помнить, что препараты, ингибирующие ароматазу, не применяются при послекурсовой терапии, их используют во время проведения курса и после применения анаболических стероидов (перед послекурсовым лечением).

Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется.

Благодаря хорионическому гонадотропину предупреждается атрофия яичек, десенситизация клеток Лейтига. Применяют на тяжелых курсах, продолжительность которых составляет больше 6 недель. Вводят на второй или четвертой наделе либо на последних 4-5 недель курса и продолжают до выведения анаболического стероида. Потом требуется перейти на средства, блокирующие эстрогенные рецепторы.

Анастрозол на курсе для чего нужен. rovnaya osanka. Анастрозол на курсе для чего нужен фото. Анастрозол на курсе для чего нужен-rovnaya osanka. картинка Анастрозол на курсе для чего нужен. картинка rovnaya osanka

Показано применение Каберглолина, ингибирующего пролактин. Применяют при курсах прогестиновыми препаратами, из-за которых повышается пролактиновый уровень. Дозировка составляет 0,25 мг каждые 4 суток на весь курс.

Дополнительно показано применение:

Как не купить подделку

Таблетки имеют желтый окрас, плоскую квадратную форму, округлые края, гравировку «ВР» и насечку, упакованы в картонную коробку, на оригинальном блистере указан молдавский производитель Balkan Pharmaceuticals. Также средство выпускается в России, Беларуси. Увы, иногда наши «аналоги», а точнее фейки, волшебным образом не работают как надо или вообще не работают.

Сколько стоит Анастрозол? Примерная цена составляет 1600 рублей.

Отзывы принимавших

Евгений, бодибилдер: «Занимаюсь в тренажерном зале, уже имею спортивные рекорды, выложил фото и видео в соцсетях. Узнал от коллег о последствиях Эстрогена. Сам пока не принимаю, так как в этом деле новичок. Но знаю, что многие применяют Анастрозол на сушке, поскольку он выводит воду».

Александр, бодибилдер: «Сидел на стероидах немного, просто баловался. Потом начал замечать, что груди обвисают, прямо в женщину превращаюсь. Узнал об Анастрозоле, принимаю под контролем тренера, попустило».

Сергей, спортивный врач: «Дозировку подбираю только при контроле анализа на эстрадиол чтобы не допустить побочных эффектов».

Светлана, онколог: «В своей практике применяю Анастрозол для лечения рака груди во время постменопаузы».

Аналоги

В бодибилдинге кроме Анастрозола допустимо применение Летрозола, Эксеместана. Это эффективные средства, но имеют существенно меньшую стоимость. Но недостатки характеризуются сильным подавлением эстрогенных гормонов, действие этих лекарств трудно поддается контролю.

Какой Анастрозол лучше?

Все аналоги обладают одинаковым воздействием, могут отличаться по цене.

Летрозол или Анастрозол что лучше

Летрозол снижает эстрогенную концентрацию почти полностью.

Средство способствует синтезу тестостерона организмом человека, а также:

В отличии от Анастрозола Летрозол применяют каждый день 1 раз не менее 2,5 мг.

Важно помнить, что перед приемом любого препарата требуется проконсультироваться со спортивным врачом.

Всем спасибо за внимание, до скорого! Подпишитесь на мои статьи, делитесь лайками в социальных сетях.

Источник

Анастрозол

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – анастрозол 1,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е171).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Ферментов ингибиторы. Анастразол.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

— адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

— лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

— адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Легкая и средняя степень почечной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Легкая степень печеночной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.

Побочные действия

— сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Анастразол)

— синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)

— увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

— увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

— синдром щелкающего пальца

— кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата

— тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина

Источник

Анастрозол

Фармакологическое действие

Анастрозол оказывает противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов действие.

Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин андростендион превращается в эстрон, и затем в эстрадиол. Действие анастрозола направлено на снижение уровня эстрадиола и уменьшение стимулирующего влияния на рост опухолевых клеток.

При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70 % в течение 24 часов, на 80 % — после 14 дней.

Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приёма по 1 г анастрозола.

Терапевтический эффект проявляется у женщин в период постменопаузы в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы при снижении количества циркулирующего эстрадиола.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

Анастрозол после приёма внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта — всасывается 83–85 % дозы. Приём пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание).

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа (натощак).

Связь с белками крови около 40 %. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приёме достигается примерно через 7 дней, величина её в 3–4 раза выше, чем при однократном приёме.

Биотрансформация в печени. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10 % — в неизменённом виде), в течение 72 часов после введения однократной дозы. Период полувыведения из плазмы — 40–50 часов.

Клиренс анастрозола после приёма внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50–80 лет.

Показания

Применяется для женщин в период постменопаузы в качестве адъювантного средства рака молочной железы на ранних стадиях заболевания.

При метастатическом раке молочной железы составляет первую линию терапии.

В качестве второй линии терапии используется при прогрессирующем распространённом раке молочной железы.

Противопоказания

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Анастрозол:

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *