Антибронхоконстрикторное средство что это

Острый бронхит: влияние схемы терапии на течение заболевания

Опубликовано в журнале:

«РУССКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ ЖУРНАЛ»; 2016; стр. 1-6.

Профессор Г.Л. Игнатова, к.м.н. Е.В. Блинова, к.м.н. В.Н. Антонов, к.м.н. И.В. Гребнева, к.м.н. О.В. Родионова
ФДПО «Южно-Уральский государственный медицинский университет», Челябинск

Несмотря на тенденцию к доброкачественному течению и самоограничению процесса при ОБ, для предупреждения его затяжного течения, хронизации и развития осложнений важна адекватная терапия. Поскольку ведущим симптомом ОБ является остро возникший кашель с мокротой или без нее продолжительностью до 3 нед., наиболее часто применяемыми при данном заболевании являются препараты, влияющие на кашель.

При анализе широко применяемых в клинической практике лекарственных препаратов для лечения кашля при ОБ обращает на себя внимание инновационный комбинированный лекарственный препарат Ренгалин. Он относится к группе релиз-активных препаратов и сочетает противокашлевое действие с противовоспалительным и бронхолитическим [8]. Благодаря своему составу Ренгалин модифицирует активность взаимодействия с В₁— и В₂-рецепторами (рецепторы брадикинина), с Н₁-гистаминовыми и опиатными рецепторами. Препарат влияет на центральные и периферические звенья кашлевого рефлекса, регулируя активность кашлевого центра через опиоидные рецепторы (в частности, μ-рецепторы), оказывая угнетающее действие на болевой центр и периферическую болевую импульсацию, обеспечивая анальгезирующее действие. Релиз-активные антитела к брадикинину в составе Ренгалина оказывают влияние на воспалительный процесс и формирование кашлевого рефлекса за счет подавления синтеза и освобождения брадикинина и расслабления гладкой мускулатуры органов дыхания, а релиз-активные антитела к гистамину влияют на гистамин-зависимую активацию H-рецепторов, уменьшают сосудистую проницаемость, гиперпродукцию слизи и снижают отек слизистой оболочки.

Выбор препарата для лечения кашля как симптома ОБ практически всегда сопряжен с необходимостью постоянного динамического контроля клинической картины у пациента для смены препарата при переходе сухого кашля во влажный. Клинически доказано, что за счет регуляции рефлекторных и воспалительных механизмов развития кашля Ренгалин эффективен как при сухом, так и при влажном кашле на любом этапе инфекционновоспалительного процесса при ОРИ [9]. Следует отметить, что, по данным исследований, модифицирующее влияние релиз-активных антител, входящих в состав Ренгалина, на возбудимость кашлевого центра и порог чувствительности кашлевых рецепторов на фоне появления продуктивного кашля не приводит к нарушению эвакуации образующейся мокроты даже в комбинации с муколитиками [10].

В связи со значимостью адекватной терапии ОБ в амбулаторных условиях и для облегчения выбора препарата в повседневной практике представляется интересной сравнительная клиническая оценка эффективности и безопасности препаратов Ренгалин и фенспирид.

Программа проведена как открытое наблюдение за течением ОБ в параллельно сформированных случайным образом группах, получавших различные схемы терапии. Использована блоковая рандомизация с применением генератора случайных чисел.

Критериями невключения, помимо возраста 0,1). Не различались они и по срокам начала терапии (в среднем она была начата в обеих группах на 3,13±1,47 дня от начала ОРИ), и по ее продолжительности (в среднем 6,5±0,86 дня) (р>0,4).

При оценке эффективности терапии в соответствии с выбранным первичным критерием Ренгалин хорошо себя зарекомендовал с клинической точки зрения, продемонстрировав более устойчивую тенденцию к полному регрессу клинической симптоматики практически у половины пациентов, несмотря на некоторые исходные различия в пользу группы сравнения (статистически не значимые). Так, на визите 3 доля выздоровевших пациентов (СКИ ≤2 баллов) в группе Ренгалина составила 42%, тогда как в группе фенспирида таких пациентов было всего 28,6% (р=0,4).

Полученные данные свидетельствуют о наличии у Ренгалина комбинированного действия, не зависящего от фазы ОБ и позволяющего применять Ренгалин как при сухом, так и при влажном кашле без риска осложнений и необходимости замены препарата по ходу заболевания.

Анализ результатов, полученных при использовании дополнительных критериев исследования, также продемонстрировал клинические преимущества применения Ренгалина при ОБ. При оценке продолжительности и выраженности дневного кашля на фоне приема Ренгалина и фенспирида были выявлены статистически значимые различия между группами (р 3 баллов (р=0,0001). В общей сложности, доля пациентов, выздоровевших полностью или имевших незначительные остаточные проявления кашля (≤2 баллов), составила 96% в группе Ренгалина против 39% пациентов в группе фенспирида (рис. 2).

Таблица 1.

Частотный анализ выраженности дневного кашля в группах.

Рис. 2. Влияние Ренгалина и фенспирида на частоту выявления дневного кашля в группе (р *-межгрупповые различия значимы, р

При статистической однородности сравниваемых групп средние значения показателей дневного и ночного кашля, а также СКИ на визите 1 свидетельствовали о большей выраженности патологического процесса в группе Ренгалина. Однако уже к визиту 2 выявлено статистически значимое преобладание терапевтических эффектов Ренгалина, а к визиту 3 средние значения СКИ в сравниваемых группах различались более чем в 2 раза (рис. 3). Так, среднее значение СКИ в группе Ренгалина к визиту 2 снизилось в 1,7 раза по сравнению с исходным значением, а к визиту 3 отличалось в 2,2 раза от такового при визите 2. Во 2-й группе уменьшение данного показателя от визита к визиту происходило более медленными темпами и без усиления эффекта в процессе лечения (коэффициент снижения каждый раз был равен 1,3). Различия в выраженности терапевтического действия статистически значимы на протяжении всего лечения (р СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

Источник

Фенспирид : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: фенспирида гидрохлорид 2 мг/мл.

Вспомогательные вещества:сахар белый кристаллический, глицерин, хлористоводородная кислота концентрированная, калия сорбат (Е202), метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), ароматизатор «Мед», вода очищенная.

5 мл содержит 10 мг фенспирида гидрохлорида и 3 г сахарозы;

15 мл содержит 30 мг фенспирида гидрохлорида и 9 г сахарозы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Прочие средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного применения.

Показания к применению

Симптоматическое лечение заболеваний дыхательных путей (кашель и отхаркивание). Прием ФЕНСПИРИДА не должен задерживать начало терапии антибиотиками, если она необходима.

Способ применения и дозы

Используйте мерный стаканчик.

Дети в возрасте старше 2 лет: 4 мг фенспирида гидрохлорида/кг в день

До 10 кг: 5 мл 2-4 раза в день.

Более 10 кг: 15 мл 2-4 раза в день.

15 мл 3-6 раз в день.

Длительность лечения должна быть определена врачом.

Побочное действие

Большинство побочных реакций фенспирида связаны с желудочно-кишечными расстройствами.

При терапии фенспиридом были получены сообщения о следующих нежелательных эффектах (представлены по частоте): очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100,

Противопоказания

повышенная чувствительность к фенспириду или к любому из вспомогательных компонентов;

детский возраст до 2 лет.

Передозировка

Применение фенспирида в высоких дозах (до 2 320 мг) проявляется следующими симптомами: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия. Лечение: промывание желудка, мониторирование ЭКГ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенспирид усиливает седативное действие блокаторов H1-гистаминовых рецепторов и этанола. Совместное применение этих веществ с фенспиридом не рекомендуется.

Меры предосторожности

Пациентам, имеющим такие редкие наследственные заболевания, как непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразно-изомальтазная недостаточность, не следует принимать ФЕНСПИРИД.

Препарат содержит парабены (метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Беременность и кормление грудью

Прием данного препарата во время беременности не рекомендуется. Если беременность обнаруживается во время курса лечения, необходимо прекратить прием данного лекарственного средства и обратиться к врачу, который назначит вам другой препарат.

Прием данного препарата при грудном вскармливании не рекомендуется.

Общее правило: если вы беременны или кормите грудью, всегда советуйтесь с врачом или фармацевтом перед тем, как начать прием какого-либо медицинского препарата.

Применение у детей

Препарат не назначается детям до 2 лет.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами

Исследования о влиянии фенспирида на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами отсутствуют.

Препарат способен вызывать сонливость, особенно в начале лечения или в сочетании с антигистаминными средствами и алкоголем. В связи с этим следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка

Флаконы пластмассовые из полиэтилентерефталата по 150 мл, укупоренные колпачками полимерными винтовыми.

Каждый флакон вместе с дозирующим стаканчиком и листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Источник

Эриспирус ® (Erispirus)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-002853 от 06.02.15 — Отмена Гос. регистрации Дата перерегистрации: 02.08.18

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эриспирус ®

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Эриспирус ®

Ринофарингит, ларингит, отит, синусит, ринотрахеобронхит, бронхит, поддерживающая терапия изолированной и осложненной бронхиальной астмы, симптомы со стороны дыхательных путей при кори, коклюше, гриппе; инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем, когда показана стандартная терапия антибиотиками.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Одновременный прием седативных препаратов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенспирида по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенспирида.

Особые указания

Лечение фенспиридом не заменяет антибактериальную терапию и не может служить причиной для откладывания адекватного назначения антибактериальных препаратов.

С осторожностью следует применять фенспирид одновременно с седативными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения фенспирида пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При применении фенспирида в сочетании с лекарственными средствами, обладающими седативным действием, или совместно с алкоголем возможно усиления седативного эффекта.

Источник

Бронхолитические препараты в терапии болезней органов дыхания

В структуре болезней органов дыхания хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (БА) являются ведущими причинами заболеваемости и смертности. Патофизиологическую основу обеих нозологических форм составляет бронхиальная обструк

В структуре болезней органов дыхания хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (БА) являются ведущими причинами заболеваемости и смертности.

Патофизиологическую основу обеих нозологических форм составляет бронхиальная обструкция, для купирования или коррекции которой требуется назначение бронхолитической терапии. Это положение закреплено в международных и национальных руководствах по диагностике и лечению БА и ХОБЛ [1–6].

Необходимо отметить, что БА и ХОБЛ представляют собой два самостоятельных заболевания, которые имеют различные этиологию, патогенез, прогноз, а также требуют разных подходов к лечению. Так, в частности, вентиляционные нарушения при БА характеризуются обратимой бронхиальной обструкцией и бронхиальной гиперреактивностью, что обусловливает целесообразность применения бронхолитиков, использующихся при этом заболевании. Напротив, бронхиальная обструкция при ХОБЛ неуклонно прогрессирует и обратима лишь частично. Последнее обстоятельство аргументирует целесообразность клинического применения бронхолитиков и при этом заболевании.

Естественно, что указанные различия между БА и ХОБЛ требуют дифференцированного подхода как к выбору конкретных бронхолитиков, так и к тактике их назначения. Так, если больным ХОБЛ бронхолитики назначаются преимущественно на постоянной основе, то пациентам с БА — чаще «по требованию» и/или в сочетании с базисной противовоспалительной терапией (глюкокортикостероидами или кромонами).

Современные бронхолитические препараты можно разделить на три группы, перечисленные ниже в том порядке, в котором они внедрялись в клиническую практику.

Антихолинергические препараты. На протяжении многих тысячелетий при необходимости лечения болезней органов дыхания применялись средства народной медицины. Упоминания об использовании растений семейства пасленовых были найдены еще в древнеегипетских папирусах. Гиппократ рекомендовал людям с болезнями легких применение курений и дымов порошков, приготовленных из высушенных корней и листьев белладонны (Atropa belladonna), дурмана (Datura stramonium), белены (Hyoscyamus niger). Недавними исследованиями было установлено, что эффект от курения антиастматических сигарет, содержащих листья Datura stramonium, сопоставим с таковым при применении современных бронхолитических средств [7].

К началу XIX в. уже было известно антихолинергическое действие алкалоидов белладонны, несколько позже ученые установили роль парасимпатической нервной системы в развитии бронхоспазма, а с середины 19-го столетия холиноблокаторы — атропин и синтезированный вскоре платифиллин — становятся «золотым стандартом» в лечении БА. Широкое использование холинолитиков по этому показанию продолжалось до 70-х гг. XX в. Лишь с появлением мощных селективных β₂-агонистов, а также метилксантинов атропин утратил свое значение в лечении больных БА. Этому в немалой степени способствовало и наличие большого количества нежелательных явлений, сопутствующих введению препарата: сухость во рту, нарушения мукоцилиарного клиренса, мидриаз и др. [8].

В 70-х гг. XX в. были выделены и классифицированы мускариновые рецепторы в дыхательных путях человека (М₁-, М₂-, М₃-рецепторы). Установление важной роли парасимпатической нервной системы в контроле бронхиальной проходимости при БА дало толчок к дальнейшим разработкам антихолинергических лекарственных средств, что привело к созданию принципиально нового препарата — ипратропия бромида [8, 9]. Однако при проведении клинических исследований у больных БА его эффективность оказалась невелика. Напротив, препарат продемонстрировал отчетливый клинический и в ряде случаев бронхолитический эффект у больных ХОБЛ. Таким образом, удалось доказать частичную обратимость бронхиальной обструкции при ХОБЛ и впоследствии установить две ее патофизиологические составляющие — обратимую и необратимую.

Обратимый («бронхолитический») компонент бронхиальной обструкции представлен воспалительным отеком слизистой дыхательных путей, аккумуляцией клеток воспаления, слизи и плазмы в просвете бронхов, спазмом гладкой мускулатуры, которые в основном контролируются парасимпатическим отделом вегетативной нервной системы, тонус которой при ХОБЛ закономерно повышен [10].

Необратимый («эмфизематозный») компонент бронхиальной обструкции обусловлен развитием и прогрессированием эмфиземы легких и так называемой болезни мелких бронхов (снижение эластической тяги легочной ткани вследствие неравномерной преимущественно центриацинарной эмфиземы, ранний экспираторный коллапс, деформация и сужение мелких бронхов). Предполагалось, что данные структурные изменения не могут служить точкой приложения бронхолитических и/или противовоспалительных лекарственных средств. Однако в дальнейшем удалось установить, что именно эти изменения в паренхиме легких обусловливают формирование гиперинфляции легких с развитием «воздушной ловушки», приводящей к нарушению опорожнения альвеол во время выдоха (наиболее наглядно этот патофизиологический феномен можно продемонстрировать при выполнении физических нагрузок). Именно этот механизм и объясняет развитие таких кардиальных симптомов ХОБЛ, как выраженная одышка и снижение толерантности к физической нагрузке, заметно ухудшающих качество жизни данной категории пациентов [11].

Наиболее известным и широко распространенным лекарственным средством из числа ингаляционных антихолинергических препаратов в настоящее время является ипратропия бромид. Препарат хорошо переносится, эффективен и безопасен при длительном применении, не вызывает развития тахифилаксии, лишен кардиотоксического действия. При этом важно отметить, что чувствительность М-холинорецепторов с возрастом не уменьшается. Вот почему в рекомендациях по ведению больных ХОБЛ подходы к назначению этого препарата определяют следующим образом: лечить «так долго, как долго симптомы заболевания будут продолжать причинять неудобства пациенту» [2].

Продолжительность действия ипратропия бромида — 4–6 ч, в результате чего возникает необходимость повторных ингаляций (4 раза в сутки), поэтому иногда проблематично контролировать возможные ухудшения бронхиальной проходимости в ночные или предутренние часы. Подобно атропину, ипратропия бромид не является селективным холиноблокатором и одинаково быстро блокирует все три типа мускариновых рецепторов, поэтому следует бдительно наблюдать за пациентом, так как блокада М₂-рецепторов иногда может приводить к парадоксальной бронхоконстрикции [9].

Представителем новой генерации антихолинергических препаратов является тиотропия бромид, зарегистрированный в России в 2003 г. Особенности химической структуры препарата объясняют своеобразие его взаимодействия с мускариновыми рецепторами, а именно уникальную кинетическую селективность, т. е. различия в скорости блокирования, соответствующих подтипов мускариновых рецепторов, а также увеличение продолжительности действия [12, 13].

В ходе проведенных исследований, в частности, было показано, что длительная бронходилатация (

24 ч), регистрируемая после однократной ингаляции тиотропия бромида, сохраняется и при длительном его приеме (на протяжении 12 мес) [14, 15]. Уже через 30 мин после первой ингаляции увеличивались показатели объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ₁) и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), в дальнейшем не снижавшиеся в течение последующих 24 ч. Наибольший бронхолитический эффект отмечался ко второй неделе лечения тиотропия бромидом.

Продолжительная терапия тиотропия бромидом (в течение 12 мес) сопровождается оптимизацией показателей бронхиальной проходимости, регрессом респираторной симптоматики, улучшением качества жизни пациентов [16]. При этом отчетливо уменьшалась выраженность одышки. Известный пульмонолог P. Jones высоко оценил возможности симптоматического контроля с помощью ингаляций тиотропия бромида, отметив его саногенетический эффект: больные, длительно принимавшие препарат, более не испытывали одышки при физической нагрузке и передвигались в темпе, характерном для их возраста [17]. Регресс одышки объясняется уменьшением гиперинфляции легких и размера «воздушной ловушки». При этом в рамках длительного лечения больных ХОБЛ удалось продемонстрировать терапевтическое превосходство тиотропия бромида над ипратропия бромидом [18].

Важное преимущество ингаляционных антихолинергических препаратов — минимальная частота и выраженность нежелательных явлений. Самое распространенное из них — сухость во рту, как правило, не приводит к прекращению приема лекарственных средств [16, 18].

Метилксантины. В течение многих десятилетий метилксантины (теофиллин и др.) применяются при лечении больных БА, хотя механизм их действия длительное время оставался неясным. В 1859 г. появилось сообщение доктора Hyde Salter о том, что чашка крепкого кофе способна купировать приступ БА. В 1888 г. был выделен теофиллин из листьев чая. Длительное время подход к использованию теофиллина был чисто эмпирическим и только после уточнения механизма его действия в конце 1930-х гг. препарат получил широкое распространение. Бронхолитический эффект теофиллина осуществляется посредством ингибирования изоформ фосфодиэстеразы с последующим увеличением внутриклеточного содержания цАМФ и релаксацией гладких мышц дыхательных путей. Кроме того, установлены иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты теофиллина, что позволяет назначать данное средство в рамках монотерапии при невозможности применения ингаляционных противовоспалительных и/или бронхолитических препаратов. Кратковременный прием пролонгированных теофиллинов в течение 6–12 нед сопровождается улучшением показателей симптоматического контроля над заболеванием, увеличением ОФВ₁ [19, 20].

Обсуждая возможности применения теофиллина у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями, важно учитывать и его внелегочные эффекты: улучшение периферической вентиляции, уменьшение развития «воздушных ловушек», улучшение функции диафрагмы, особенно при гиперинфляции легкого, улучшение (восстановление) мукоцилиарного клиренса, дилатацию артерий малого круга кровообращения, снижение давления в легочной артерии и гемодинамическую «разгрузку» правых отделов сердца, повышение физической работоспособности.

В то же время известно, что метаболизм теофиллина подвержен значительным изменениям. Так, у курильщиков, лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, больных, принимающих рифампицин или противосудорожные препараты, клиренс теофиллина ускорен, а значит, при использовании стандартного режима дозирования плазменная концентрация препарата может не достигать терапевтических показателей. Напротив, с возрастом, при наличии артериальной гипоксемии (РаО₂

И. Л. Клячкина, кандидат медицинских наук, доцент
ГИУВ МО РФ, Москва

Источник