Антигистаминные препараты что это простыми словами и какие названия для пожилых людей
Антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты нацелены на устранение аллергии во всех ее проявлениях. В процессе действия препараты блокируют особые рецепторы, которые участвуют в развитии аллергической реакции. Особенно если это реакция немедленного типа, где главная роль принадлежит органическому соединению – гистамину. При провоцирующих факторах гистамин становится активным в теле человека и может приводить к таким видам аллергии, как:
Прием антигистаминного лекарства (капель, таблеток, мази) в этих случаях является первой линией лечения. Все лекарства в форме таблеток или капель действуют на H1-рецепторы, расположенные в мозге, кровеносных сосудах, гладкой мускулатуре, сердечных тканях, хрящевой ткани и др[1].
Препараты принято делить на две группы:
Антигистаминные препараты 1-ого поколения были разработаны еще в 40-е годы. С тех пор было опробовано множество препаратов этой группы. Наиболее популярные в России:
Проблема антигистаминных препаратов 1-ого поколения в том, что их не избирательность действия может вызывать седативные реакции и побочные эффекты:
Из-за этого препараты нежелательно применять у пожилых людей и пациентов с проблемами ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, предстательной железы и с бронхиальной астмой. У других категорий людей может быть нежелательным увеличивать дозу лекарства в процессе лечения. Также препараты характеризуются коротким антигистаминным действием (до 3-5 часов) и поэтому их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Их прием не рекомендован длительно, т.к. могут вызывать привыкание.
Спустя 15 лет были созданы антигистаминные препараты, действующие избирательно на Н1-рецепторы. Они уже не оказывают седативного эффекта. Данную категорию лекарств принято называть антигистаминными препаратами 2-ого поколения.
Преимущества АГП 2-ого поколения:
Здесь можно выделить препараты на основе:
Антигистаминные препараты при кожной аллергии
Аллергические дерматиты проявляются кожными высыпаниями. К ним относятся крапивница, атопический и аллергический дерматиты, нейродермиты и другие.
Для лечения кожных аллергий диагностируется вид, устанавливаются факторы развития, собираются кожные пробы и устраняется аллерген. После этого назначается местная и системная терапия. В период затихания и ремиссии проводится аллергенспецефическая иммунотерапия, которая «закаляет» организм против аллергена и позволяет сократить количество рецидивов.
Местная терапия кожной аллергии предполагает борьбу с зудом и сокращение воспалительной реакции. Атопический дерматит предполагает в некоторых случаях назначение глюкокортикоидов для наружного применения.
Системная терапия предполагает использование антигистаминных средств, т.к. они обладают противозудным эффектом, опыт использования АГП при атопических дерматитах говорит об успешности лечения.
Кроме того, антигистаминный препарат обязательно назначают при наличии у пациента отягощающих респираторных явлений: аллергического или сезонного ринита. В случае острого отека рекомендовано уменьшение остроты с помощью антигистаминного средства 2-ого поколения.
При аллергическом дерматите, затрагивающем кожные покровы глаз, хорошим решением будет использовать лекарство в форме капель. При крапивнице (кроме острых случаев и отека) необходимо системно принимать антигистаминные лекарства.
Антигистаминные препараты при пищевой аллергии
Пищевая аллергическая реакция развивается в организме после поступления раздражителя в пищеварительный тракт. Вызвать аллергическую реакцию может любой продукт, но чаще:
Чаще всего пищевая аллергия встречается у детей раннего возраста. Случается, это вследствие незрелости пищеварительного тракта и отсутствия толерантности к большинству веществ. С взрослением она может пройти, поэтому АСИТ (аллергенспецифическую иммунотерапию) назначают только людям в зрелом возрасте.
Пищевая аллергия часто сопровождается кожными проявлениями, крапивницей, дерматитом, сыпью и кожным зудом. Встречается также нарушение работы слизистой, аллергический ринит, конъюнктивит, отек Квинке.
Для лечения пищевой аллергии необходимо выявить аллерген и исключить его из рациона. Для удаления симптомов рекомендуется прием вещества-антагониста, блокирующего гистамин.
Также целесообразно назначение сосудосуживающих капель при аллергических ринитах на фоне пищевой аллергии.
В случае системной аллергической реакции на продукты для исключения анафилактического шока назначают прием антигистаминных таблеток. При острых проявлениях, после выведения из анафилактического шока назначается курс лечения хлоропирамином и клемастином.
Цетрин® обычно переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)[4],[5].
Лучшие средства от аллергии для взрослых
Аллергия – одна из самых распространенных проблем со здоровьем в современном обществе. Ее провоцирую такие факторы, как плохая экология, химические пищевые добавки и даже стресс. Аллергия может быть на что угодно:
К сожалению, только прием специальных препаратов помогает уменьшить или полностью убрать симптомы. Выбирая для домашней аптечки лучшее антигистаминное средство при аллергии обязательно надо учесть их особенности и специфику воздействия на организм.
Что такое антигистаминные препараты?
Гистамин – вещество, вырабатываемое организмом человека. Его функция – борьба с вирусами, микробами и бактериями. Но под воздействием аллергена происходит «сбой»: начинается выработка гистамина (который на данный момент совсем не нужен) и он начинает «бороться» с несуществующим «врагом». В результате иммунная система дает сбой. Внешне это проявляется как сыпь, зуд, чихание, кашель, отек, насморк.
Антигистаминные средства блокируют выработку гистамина (или высвобождение его рецепторов), тем самым помогая устранить последствия «сбоя».
Как грамотно подобрать хорошее средство от аллергии взрослым
Все антигистаминные препараты делятся на 3 поколения. Чем «старше» поколение – тем лучше и дольше эффект, и тем меньше побочных воздействий на организм.
Препараты первого поколения
Разработаны в начале 40-х годов прошлого века. Они действуют быстро – обычно уже в течение первых 20-30 минут, убирая симптомы и существенно облегчая состояние человека. Однако их действие продолжается недолго – в среднем 4-6 часов. Кроме того, у них есть достаточно серьезные побочные эффекты:
Их нельзя принимать длительное время, поскольку они провоцируют привыкание. Зато у них невысокая цена, а выпускаются они в виде таблеток, инъекций, капель (можно выбрать наиболее удобный в использовании вариант).
Супрастин
Действует быстро, имеет мало побочных эффектов, в частности, не вызывает сильной сонливости. Помогает при разных формах аллергии.
Важно! При бронхиальной астме лучше поискать другое средство!
Димедрол
Очень эффективен, но много побочных эффектов. Отпускается только по рецепту.
Тавегил
Быстро убирает симптомы, действует в течение 8-12 часов (дольше всех остальных). Вызывает сильную сонливость и сужение сосудов, его нельзя применять вместе с антидепрессантами и лекарствами от давления.
Препараты второго поколения
Разработаны в 80-90-х годах прошлого века. У них меньше побочных эффектов, чем у «предшественников» – в частности, они практически не вызывают сонливости. Длительный срок действия – от 12 до 24 часов. Однако при использовании надо строго соблюдать дозировку: в противном случае можно спровоцировать перебои в работе сердца.
Кларитин
Наиболее безопасное средство без седативного эффекта. Может назначаться даже малышам с 3-х лет. При необходимости его используют длительное время.
Обратите внимание! Людям, у которых есть проблемы с печенью, перед приемом препарата следует предварительно проконсультироваться с врачом.
Гисталонг
Эффективен даже при хронических аллергиях. Самый длительный срок действия из всех антигистаминов 2 поколения. Не назначают людям старше 60-65 лет. Запрещен при проблемах с сердцем.
Терфенадин
Хорошее средство от аллергии, аллергического конъюнктивита и ринита, а также бронхиальной астмы (в составе комплексного лечения). Начинает действовать через 1-2 часа и эффективен в течение 12 часов.
Препараты третьего поколения
Разработаны после 2000 года. Начинают действовать очень быстро и максимально эффективно. Практически не имеют противопоказаний и побочных эффектов, отличаются длительным действием (до 48 часов и дольше). Не влияют на работу сердца и могут использоваться при длительной терапии.
Эриус
После приема эффект наступает почти сразу и не уменьшается на протяжении суток. Убирает симптомы аллергии и предупреждает их повторное появление.
Обратите внимание! Пациентам с почечной недостаточностью надо принимать таблетки под наблюдением врача.
Иридина Антистаминико
Капли для глаз Иридина Антистаминико – отличное средство производства Италии для устранения аллергических реакций, сопровождающихся слезоточивостью, покраснением и воспалением глаз, либо их сухостью. Капли быстро убирают воспаление, сужают сосуды глаз, увлажняют роговицу. Поскольку у препарата есть противопоказания (например, повышенное глазное или артериальное давление) необходима предварительная консультация у офтальмолога.
Капли для глаз Иридина Антистаминико
Ксизал
Быстро и эффективно убирает симптомы и воспаление. Действует до 2-х суток. Людям с почечной недостаточностью применять запрещено.
Налкром
Налкром – пожалуй, лучшее средство от аллергии для взрослых на сегодняшний день (тоже разработано в Италии). Применяют для лечения аллергии разного происхождения, в том числе для профилактики и лечения аллергического кератоконъюнктивита и конъюнктивита. Назначают людям со слабыми бронхами и с рядом заболеваний ЖКТ. При лечении мастоцитоза эффект сохраняется до 2-3-х недель.
Важно! Это сильнодействующий препарат, поэтому предварительная консультация со специалистом обязательна!
Цетрин
Очень хорошо помогает при аллергических реакциях, сопровождающихся отеком. Очень мало противопоказаний. В комплексе с другими препаратами убирает спазмы при бронхиальной астме. Людям старше 65 лет следует принимать средство под наблюдением врача.
Независимо от того, какой именно препарат вы выберете, желательно проконсультироваться по этому поводу с врачом. Это поможет избежать неприятных последствий в виде побочных эффектов или проблем со здоровьем.
Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?
Антигистаминные препараты – лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение.
А также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.
Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. В чем их отличие и для чего их применяют?
Антигистаминные препараты 1-го поколения
Медикаменты этой разновидности с легкостью преодолевают преграду между кровью и головным мозгом, за счет чего вызывают сонливость и рассеянность внимания. Эта группа лекарств имеет кратковременное действие, поэтому их нужно принимать несколько раз в течение дня.
Антигистаминные препараты 1-го поколения снижают напряжение в мышечных тканях человека, борются с симптомами аллергии и могут использовать в качестве анестетика. К этой группе относятся:
Антигистаминные препараты 2-го поколения
Отличие препаратов второго поколения от первой группы заключается в том, что у этих медикаментов нет седативного эффекта. Кроме того, человек может принимать всего одну таблетку в день. Эти препараты более активные, их работа в основном направлена на устранение аллергических реакций. Именно эти препараты врачи могут назначить на продолжительный срок лечения аллергических реакций.
К антигистаминным 2-го поколения относятся:
Антигистаминные препараты 3-го поколения
Исследование и разработка антигистаминных препаратов не стоит на месте. В чём же преимущество препаратов третьего поколения?
Лекарства этой группы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому действие препарата наступает быстрее. Не вызывают привыкания и не обладают седативным эффектов, т.е. не вызывают сонливости. Часто используются при лечении кожных аллергических реакций, зуда и покраснений.
К препаратам 3-го поколения относятся:
Антигистаминные препараты всех трех поколений можно приобрести в Аптеках «Столички».
Имеются противопоказания, перед применением необходимо получение консультации специалиста.
Антигистаминные препараты: назначение, принцип действия и эффект
Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.
Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.
Роль гистамина в аллергической реакции
Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.
В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:
Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.
Что может спровоцировать повышение гистамина
Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.
Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные
Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).
Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).
Симптомы аллергической реакции
Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:
Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.
Как устранить проявления аллергии
Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:
В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).
Виды антигистаминных препаратов
Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.
Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.
Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.
В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.
Примеры АГП разных поколений
АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс
*по мнению сторонников их существования
Особенности действия антигистаминных препаратов
Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:
При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.
АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.
Антигистамины и желудок
Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:
Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.
Другие фармакологические эффекты антигистаминов
АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:
Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.
Ковалёва Надежда Владимировна
врач-терапевт
Медицинский кабинет на ул. Садовая Кудринская д. 8
Расписание: пн-пт 17-20
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор
Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.
Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.
Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?
Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.
Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.
Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.
Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.
Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.
Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:
Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.
Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:
Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании. Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:
Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств. Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется. Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:
Дози ро вка | Начинает действо вать через | Макси ма льной конце нтра ции в плазме крови дости гает | Длите льность действия | Распро стра нённые побочки* | Кому нельзя | Кому можно, но осторожно | |
---|---|---|---|---|---|---|---|
левоцетиризин — изомер цетиризина | 5 мг | 1 час | 0,9 часов | минимум 24 часа | Сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры | Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ | Пожилым пациентам, больным эпилепсией, людям с заболеваниями почек или склонным к возникновению судорог, а также пациентам с повреждением спинного мозга или предстательной железы, необходимо проконсультироваться с врачом; не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами |
дезлоратадин — метаболит лоратадина | 5 мг | 2 часа | 1—3 часа | минимум 24 часа | Головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея | Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет (таблетки, сироп уже можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата | Людям с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом |
фексофенадин — метаболит терфенадина | 120/180 мг | 2 часа | 2,6 часа | 24 часа | Головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель | Беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата | Пожилым людям, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе, в прошлом), а также тем, у кого нарушена работа печени или почек, необходимо проконсультироваться с врачом |
Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект. MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует. Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг. А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.
Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце. Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel. В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин. Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.
Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе. А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника. Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).
Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого. Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего — второго — поколения, лучше посоветоваться с врачом. Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.
* Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).