Антитирозиназное действие что это

Ретинол от пигментации: как найти идеальное средство

Статья посвящена разбору того, как использовать ретинол в борьбе с пигментными пятнами. Какие ретиноиды существуют и какие из них необходимы для оказания именно отбеливающего действия.

Статья содержит актуальную информацию как для специалистов, так и пользователей профессиональных косметических средств, предпочитающих приобретать препараты не по рекламным слоганам, а исходя из их активного состава.

Отбеливающие свойства ретинола

Депигментирующее действие ретиноидов реализуется путем нескольких механизмов.

Во-первых, это происходит за счет ускорения пролиферации и дифференцировки базальных кератиноцитов, т.е. активации обновления эпидермиса.

Результат: кератиноциты быстрее отрываются от базальной мембраны и начинают продвигаться вверх.

Уменьшение длительности нахождения кератиноцитов в базальном слое приводит к сокращению времени их контакта с меланоцитами. Соответственно, уменьшается и количество транспортированных в них меланосом, а значит, и степень их окрашивания.

Какие формы ретинола работают

Стимулировать базальные кератиноциты способна только Ретиноевая Кислота (РК).

Однако, РК обладает мощным раздражающим действием на кожу. Соответственно, использовать ее длительный промежуток времени невозможно. Здесь на помощь приходят ее самые близкие предшественники:

При нанесении на кожу они, пройдя в глубокие слои эпидермиса, быстро превращаются в РК и активируют деление базальных кератиноцитов без раздражения кожи.

Еще одним механизмом является подавление активности фермента тирозиназы – ключевого участника синтеза меланина.

Ученые склоняются к тому, что это происходит не за счет подавления синтеза тирозиназы, как работают классические антитирозиназные средства. РК способна угнетать уже имеющуюся, работающую тирозиназу, что обосновывает актуальность присутствия в осветляющих средствах с Ретиноидами ещё и субстанций из группы антитирозиназных.

Угнетать тирозиназу способна также только РК, соответственно, работать на этот механизм удаления излишнего пигмента будут также чистый Ретинол и Ретинальдегид.

Кроме того, РК может влиять и непосредственно на меланоциты за счет наличия в них рецепторов CRABP-I.

CRABP-1 рецепторы располагаются в мембранах клеток, в том числе и меланоцитов. Благодаря этим рецепторам клетка распознаёт Ретинол и снижает активность синтеза пигмента.

Работать на этот механизм осветления будет также только РК и ее предшественники: Ретинол и Ретинальдегид.

* Ретинола Пальмитат и Ацетат способны только стимулировать эксфолиацию, на все перечисленные механизмы не работают.

Почему нужны именно ретиноиды

Ретиноиды выполняют сразу 3 функции, востребованные при осветлении пигментации:

Ретиноиды справляются со всеми тремя задачами одновременно, что сокращает количество применяемых средств до одного.

Преимущества ретинола

Принципы работы и преимущества делают ретиноиды препаратами выбора для коррекции целого ряда проблем с кожей: пигментация, возрастные изменения, фотостарение и акне.

Как выбрать осветляющее средство с ретинолом

Для эффективного осветления пигментных пятен выбирайте средства с чистым ретинолом или с ретинальдегидом.

Также отдавайте предпочтение продуктам, которые в составе дополнительно содержат осветляющие субстанции из прочих групп:

Примеры отбеливающих средств с ретинолом

Сыворотка ретиноловая «Брайтинг» от пигментных пятен DermaQuest с содержанием 2% чистого ретинола и богатейшей комбинации осветляющих субстанций разнонаправленного действия.

Применение по специальной схеме

4-я неделя и далее – 4 раза в неделю.

Наносить по схеме, только вечером. Дополнить уход Кремом с Минеральным SPF30.

Обновляющий крем с Ретинальдегидом DermaQuest – в составе ретинол в современной форме, разрешённый к использованию даже для деликатной и чувствительной кожи.

Отличие ретинальдегида от ретинола:

Наносить ежедневно 1 раз в день вечером. Дополнить уход Кремом с Минеральным SPF30.

И в завершении несколько правил подбора и применения средств с ретинолом при пигментации.

Как пользоваться кремом с ретинолом при пигментации

Не забывайте о нанесении защитных препаратов утром!

Источник

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА (греческий anti- против + thyreoeides щитовидный) — соединения различной химической природы, снижающие функцию щитовидной железы. По химическому строению антитиреоидные средства классифицируют следующим образом:

1) препараты йода (неорганические и органические);

2) препараты тиомочевины, содержащие группу и препараты меркаптоимидазола;

3) препараты анилина, замещенного в параположении сульфаниламидами или в метаположении фенолом (содержат радикал );

Механизм действия антитиреоидных средств различен и зависит от их химической структуры.

Препараты йода

Препараты йода оказывают непосредственное влияние на тиреоидный эпителий, специфической особенностью которого является захват и концентрация йода для биосинтеза тиреоидных гормонов — тироксина и трийодтиронина. Уже через 10—15 секунд после введения в организм йод избирательно накапливается в апикальной части тиреоидного эпителия и в коллоиде. Накопление йода выше нормы вызывает снижение синтеза тиреоидных гормонов. Нарушается способность щитовидной железы захватывать йод крови, количество органического (связанного с белком) йода в щитовидной железе понижается, затрудняется переход тиреоидных гормонов из железы в кровь.

Одновременно препараты йода подавляют секрецию тиреотропного гормона, что в свою очередь приводит к уменьшению синтеза гормонов щитовидной железы. Вводимые с лечебной целью препараты йода вызывают уменьшение размеров щитовидной железы, подавление ее функции и соответствующие изменения в клинической картине болезни.

Препараты неорганического йода применяются в виде «микройода», назначаемого в пилюлях (0,0005 г чистого йода и 0,005 г йодида калия), или раствора Люголя (1 часть йода, 2 части йодида калия и 17 частей воды). Микройод назначается курсами по 20 дней с 10-дневными перерывами из расчета 2 пилюли в день или по 10 капель раствора Люголя 2 раза вдень. Число курсов лечения зависит от клинического эффекта и обычно не превышает 3—4.

Органические препараты йода — дийодтирозин (см. Йодтирозины) и его изомер бетазин (см.) — применяются при диффузном токсическом зобе и гипертиреоидных формах эндемического и спорадического зоба по 0,05 г в таблетках 2—3 раза в день, курсами по 20 дней с 10—20-дневными перерывами. Их назначают для предоперационной подготовки больных диффузным токсическим зобом и предупреждения тиреотоксических кризов в послеоперационном периоде.

Побочное действие: при повышенной чувствительности к йоду и при длительном применении препаратов йода возможны явления йодизма (насморк, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, тошнота, рвота, понос, бронхит, конъюнктивит). У больных эндемическим зобом при передозировке препаратов йода иногда наблюдается гипертиреоз («йод-базедов»), а у больных диффузным токсическим зобом — усиление явлений тиреотоксикоза.

Противопоказаниям и к применению препаратов йода являются: идиосинкразия к йоду, «йод-базедов».

Препараты тиомочевины и ее производных

Предложены в 1943 году Аствудом (E. Astwood). Наиболее широкое применение в клинике получили 6-метилтиоурацил, пропилтиоурацил, а также 1-метил-2-меркаптоимидазол, 2-карбоэтоксимеркапто-1-метилимидазол. Тиреостатический эффект этих препаратов объясняется подавлением активности ферментов (цитохромоксидазы, пероксидазы), участвующих в окислении йодидов в атомарный йод и процессах превращения йодтирозинов в йодтиронины. При этом щитовидная железа захватывает йод, но не использует его в биосинтезе тиреоидных гормонов. Йод быстро выводится из железы. В ней обнаруживается больше предшественников, чем самих гормонов (увеличивается содержание монойодтирозина в сравнении с содержанием дийодтирозина и трийодтиронина в сравнении с тироксином). В большинстве случаев при применении этих препаратов в щитовидной железе отмечается снижение обмена йода. Спустя 2 дня с начала применения антитиреоидных средств группы тиомочевины у экспериментальных животных в щитовидной железе отмечаются гистологические изменения: коллоид исчезает, клетки эпителия увеличиваются, усиливается васкуляризация железы. Через 2 недели наблюдается увеличение железы. Истощение гормональных запасов железы, снижение содержания гормонального йода в сыворотке крови, а затем и в тканях приводит к увеличению секреции тиреотропного гормона (принцип обратной связи). В аденогипофизе при этом появляются «клетки тиреоидэктомии», содержащие гликопротеиды и дегранулирующиеся под влиянием препаратов тиомочевины. Одновременное применение вместе с препаратами тиомочевины гормонов щитовидной железы (тироксина и трийодтиронина) предупреждает появление этих клеток и увеличение щитовидной железы. Четкое дозирование антитиреоидных средств в клинике предупреждает эти изменения.

Антитиреоидные средства типа тиомочевины проходят через плаценту, а также в молоко матери. Они легко всасываются в кишечнике и быстро поступают в ткани. В течение суток 40% полученной дозы антитиреоидных средств этой группы выводятся с мочой. После отмены препаратов функция щитовидной железы быстро восстанавливается.

Активность различных антитиреоидных средств по тиреостатическому действию различна (табл.).

Препараты тиомочевины и меркаптоимидазола показаны для лечения больных диффузным токсическим зобом, для предоперационной подготовки таких больных, а также с целью уточнения диагноза диффузного токсического зоба (терапия ex juvantibus).

В клинике применяются мерказолил (см.), метотирин и метилтиоурацил (см.), за рубежом— пропилтиоурацил.

Лечение диффузного токсического зоба проводят препаратами тиомочевины и препаратами меркаптоимидазола, применяя ударные дозы. Для мерказолила ударная (начальная) доза находится в пределах 50—80 мг. Доза препаратов снижается постепенно, соответственно клиническому эффекту. Критериями снижения дозы препаратов тиомочевины являются частота пульса и вес больного. При отсутствии достаточного эффекта на короткий период доза препарата вновь должна быть увеличена. После достижения состояния ремиссии переходят на поддерживающие дозы. Если состояние ремиссии сохраняется при этих дозах в течение 4 месяцев, препараты отменяются. Стойкая ремиссия оканчивается значительным уменьшением размеров щитовидной железы [В. Р. Клячко, Д. Соломон (D. Solomon) с соавт.]. Уменьшение щитовидной железы до нормальных размеров является основным показателем для прекращения лечения поддерживающими дозами на фоне ремиссии. Средняя продолжительность лечения диффузного токсического зоба препаратами тиомочевины и меркаптоимидазола составляет 12—18 месяцев. [Обердиссе, Клейн (K. Oberdisse, E. Klein)]. Длительный благоприятный эффект терапии сохраняется у 60—80% больных.

Осложнения и побочные действия. При лечении антитиреоидными средствами этой группы могут появляться токсико-аллергические реакции, зобогенный эффект и медикаментозный гипотиреоз. Токсико-аллергические реакции проявляются лейкопенией и гранулоцитопенией и иногда приводят к агранулоцитозу. Необходим постоянный контроль за состоянием белой крови при лечении этими препаратами. Кроме изменений со стороны белой крови, могут отмечаться лихорадка, кожные реакции, иногда тошнота.

Зобогенный эффект связан с повышением тиреотропной активности гипофиза. Медикаментозный гипотиреоз носит, как правило, транзиторный характер и является следствием передозировки.

В случае токсико-аллергических реакций (изменение белой крови) рекомендуется назначение антигистаминных препаратов (димедрол, пипольфен), средств, стимулирующих кроветворение (пентоксил, лейкоген, метацил, нуклеиновокислый натрий и др.), глюкокортикоидных гормонов.

При повторном снижении числа лейкоцитов, в том числе гранулоцитов, необходимо отменить препараты. Для устранения зобогенного эффекта иногда достаточно заменить один препарат другим или назначить тиреоидные гормоны.

Противопоказанием к применению антитиреоидных средств этой группы являются заболевания белой крови, загрудинный зоб, зоб больших размеров, вызывающий сдавление пищевода и дыхательных путей, беременность.

Препараты группы производных анилина не нашли применения в клинике из-за их малой эффективности и значительной токсичности.

Тиоцианаты также в клинике не применяют из-за их токсичности.

Перхлорат калия подавляет избирательный захват йода щитовидной железой и тем самым уменьшает процесс гормонообразования. В клинике он применяется редко, что связано с его небольшой эффективностью и побочными действиями (см. Калия перхлорат). Показания к применению те же, что и для препаратов тиомочевины.

Таблица. Относительная активность отдельных антитиреоидных средств

Терапевтическая активность по отношению к тиоурацилу*

Источник

Что такое антиоксиданты и зачем они нужны?

«РБК Стиль» разбирается, насколько антиоксиданты важны для организма, из каких продуктов лучше их получать и к чему приводит дефицит этих элементов

Что такое антиоксиданты

Антиоксиданты — молекулы, которые борются с окислительными процессами в организме, вызванными свободными радикалами. Последние представляют собой твердые, жидкие или газообразные нестабильные частицы. Они образуются в результате обменных процессов или попадают в организм извне, например, с выхлопными газами. Окисление приводит к повреждению клеток; некоторые из них могут восстанавливаться, другие разрушаются навсегда. При этом свободные радикалы выполняют важные функции [1]. Иммунные клетки используют их для борьбы с инфекциями [2].

Факторы, увеличивающие выработку свободных радикалов:

Для чего нужны антиоксиданты

Оксидативный стресс, возникающий из-за свободных радикалов, провоцирует различные заболевания, включая сердечно-сосудистые, диабет, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, и проблемы с глазами, такие как катаракта и возрастная дегенерация желтого пятна [3]. Антиоксиданты способны замедлить эти процессы, а в некоторых случаях и обратить их вспять, восстанавливая поврежденные клетки.

Борьба с окислительными процессами — основная задача антиоксидантов. Как следствие, они:

Какие бывают антиоксиданты

Антиоксиданты, производимые организмом самостоятельно, называются эндогенными, а поступающие извне — экзогенными. Наиболее активными в борьбе со свободными радикалами считаются следующие микроэлементы, которые можно восполнить с помощью продуктов:

Термообработка продуктов может как уменьшить, так и увеличить содержание в них антиоксидантов. Так, ликопин становится более биодоступным после приготовления помидоров. А цветная капуста, кабачки и горох, наоборот, теряют большую часть антиоксидантной активности после приготовления.

Показания и противопоказания к применению

Симптомами нехватки антиоксидантов могут быть:

Ученые пока не пришли к единому мнению о пользе потребления большого количества антиоксидантов в форме добавок. Их переизбыток в лучшем случае не дает никакого эффекта, в худшем — приносит вред. Исследование Национального института здоровья показало, что высокие дозы бета-каротина связаны с повышенным риском рака легких у курильщиков [4]. Чрезмерное потребление антиоксидантов может быть токсичным и способствовать окислительным повреждениям, а не предотвращать их — это явление получило название антиоксидантный парадокс [5].

Продукты, в которых больше всего антиоксидантов

Организм может самостоятельно воспроизводить некоторые клеточные антиоксиданты, такие как глутатион, другие поступают с пищей, богатой витаминами. Полезные вещества в разном количестве содержатся во всех цельных растительных и животных продуктах. Ученые связывают пользу вегетарианского питания в том числе с большим количеством антиоксидантов, содержащихся в овощах и фруктах [7].

Больше всего антиоксидантов содержится в следующих продуктах [6]:

Мясо также содержит полезные вещества для борьбы со свободными радикалами, но в гораздо меньших количествах по сравнению с фруктами и овощами [9], [10]. Антиоксиданты могут увеличить срок хранения как натуральных, так и обработанных пищевых продуктов, поэтому их часто используют в качестве пищевых добавок. Например, чтобы увеличить сроки годности, в готовые магазинные блюда добавляют аскорбиновую кислоту.

Препараты с антиоксидантами

Антиоксиданты можно получить с помощью химического синтеза веществ. Так создаются аптечные витамины и некоторые ферменты. Этот способ производства позволяет сделать антиоксиданты с максимальной концентрацией.

Восполнять нехватку необходимых веществ в организме лучше, в первую очередь, при помощи натуральных продуктов — они уменьшают окислительные повреждения активнее, чем добавки. Ученые сравнили эффекты употребления сока красного апельсина и воды с аскорбиновой кислотой. Оба напитка содержали равное количество витамина С, но было обнаружено, что сок обладает значительно большей эффективностью в борьбе со свободными радикалами [11].

Антиоксидантные добавки могут вступать в реакции с некоторыми лекарствами, поэтому, прежде чем начать принимать те или иные вещества, необходимо проконсультироваться с терапевтом. Дефицит и переизбыток витаминов проявляются по-разному, признаки могут проявляться внешне, в самочувствии, и по результатам анализов. Конкретный диагноз и рекомендации может дать только лечащий врач. В целом, исследования не доказали, что прием какого-либо конкретного антиоксиданта в качестве добавки или с пищей дает гарантии защиты от болезней [12]. Лучшая стратегия для обеспечения адекватного потребления антиоксидантов — правильное питание и выбор разнообразных продуктов, наряду с другими здоровыми привычками [13].

Косметика с антиоксидантами

Доказано, что старение провоцируют курение, частое воздействие ультрафиолетовых лучей A (UVA) / ультрафиолета B (UVB), экстремальная потеря или увеличение веса, рацион с высоким содержанием обработанных пищевых продуктов, недостаток сна.

Основа молодости кожи — это поддержание ее барьера в здоровом состоянии. Именно он защищает от обезвоживания, проникновения различных микроорганизмов, аллергенов, раздражителей, активных форм кислорода и радиации. По этой причине ежедневный правильный уход с достаточным очищением и увлажнением может улучшить общее состояние кожи, ее эластичность и гладкость.

Тело естественным образом вырабатывает коллаген, но с возрастом производство этого важного белка снижается. В результате кожа становится менее эластичной, а морщины — заметными. Назначение антиоксидантов местно, в косметических кремах и сыворотках, имеет доказательную антиэйдж-базу. Витамины, полифенолы и флавоноиды, уменьшают разрушение коллагена за счет снижения концентрации свободных радикалов в тканях.

Витамины C, B3 и E наиболее важные антиоксиданты легко проникают через кожу благодаря своей небольшой молекулярной массе. Витамин C в концентрациях 5–15 % оказывает омолаживающее действие на кожу за счет выработки коллагена 1 и 3 типов, а также повышает активность ферментов, важных для выработки коллагена. Клинические исследования доказали, что антиоксидантная защита выше при комбинации витаминов C и E, чем при использовании только витамина C или E раздельно.

Витамин B3 регулирует клеточный метаболизм и регенерацию. Витамин Е (α-токоферол) обладает противовоспалительным эффектом, разглаживает кожу и увеличивает способность рогового слоя поддерживать влажность, ускоряет эпителизацию и способствует фотозащите кожи. Но эффект не такой сильный, как у витаминов C и B3.

Витамин А (ретинол) и его производные (ретинальдегид и третиноин) также обладают антиоксидантным действием. Они могут способствовать биосинтезу коллагена и снижать активность фермента, разрушающего коллаген.

Подбор косметических антивозрастных средств строго индивидуален и требует консультации врача-дерматолога в зависимости от возраста, типа и состояния кожи.

Комментарии эксперта

Анна Махова, доктор медицинских наук, врач-терапевт, клинический фармаколог, доцент Первого Московского государственного медицинского университета имени И.М. Сеченова, автор блога о здоровье @dr.makhova.anna

Здоровое питание — это основа антиэйдж-подхода. Часто спрашивают, надо ли принимать антиоксидантные добавки. Основные антиоксиданты, которые помогают регулировать свободные радикалы, это витамины A, C и E, а также минерал селен. С точки зрения доказательной медицины, искусственный прием антиоксидантов в виде БАДов не только не приносит пользы, но, по данным кохрейновского метаанализа (2012 г, 296 707 человек), повышает смертность, особенно в группе приема витамина А и, возможно, витамина Е.

Полноценный сбалансированный рацион полностью обеспечивает организм природными антиоксидантами, что безопасно и полезно. Чем красочнее и разнообразнее ежедневный рацион, чем больше овощей и фруктов, ягод, тем больше поступает в организм биодоступных антиоксидантов. Не стоит забывать про цельнозерновые продукты — овес, а также бобовые, орехи и зеленый чай.

Примерно пять порций овощей и фруктов в день сполна обеспечат организм антиоксидантами, в том числе витамином С (одно яблоко — уже одна порция), который будет способствовать синтезу собственного коллагена. Важно, чтобы в рационе было достаточно рыбы (в среднем две порции в неделю), богатой Омега-3 жирными кислотами. Вне сезона используем и продукты после шоковой заморозки, при ней сохраняются витамины.

Прием синтетического витамина С внутрь «для профилактики» не имеет доказанной пользы для здоровья, а один апельсин покрывает суточную потребность взрослого человека в витамине. Что касается популярного антиоксидантного коэнзима Q10 (CoQ10) — это жирорастворимое витаминоподобное соединение, которое участвует в производстве клеточной энергии. Он производится организмом, но с возрастом его синтез замедляется. Коэнзим содержится в целом ряде продуктов, а по поводу его усвоения из добавок вопросов больше, чем ответов. Коэнзим Q10 выпускается в двух разных формах — убихинол и убихинон. Убихинол, по-видимому, усваивается лучше, тем не менее жирорастворимое соединение имеет очень ограниченную способность к всасыванию и в организме не запасается.

БАДы не проходят клинические исследования, поэтому неизвестно, как идет усвоение коэнзима из добавок. Поэтому следует обратить внимание на продукты, богатые природным коэнзимом Q10. К ним относятся: субпродукты (сердце, печень и почки), мясо и птица, жирная рыба (форель, сельдь, скумбрия, сардины), овощи (шпинат, цветная капуста,брокколи), семя кунжута, фисташки, чечевица, соевые бобы.

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник