Азитромицин для чего назначают взрослым

Азитромицин Сандоз® (200мг/5мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

Состав

5 мл суспензии содержит

вспомогательные вещества: сахароза рафинированная, сахароза порошок, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза, тринатрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам, карамель сливочная, титана диоксид (Е 171).

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.

После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высоком сродстве азитромицина к тканям и низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, миндалины, предстательная железа) превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления.

Период полувыведения от 2 до 4 дней.

Около 12% введенной дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи. Идентифицировано 10 метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических преобразований. Соответствующие исследования подтвердили, что метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-80 мл/мин) принимавших 1 г азитромицина однократно среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 5,1% и 4,2%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 61% и 35%, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин).

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У таких пациентов наблюдается усиленное выведение азитромицина с мочой, возможно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

Фармакокинетика азитромицина у пожилых и молодых пациентов одинаковая. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых пациентов, но при этом не наблюдалось накопление.

Фармакокинетика была изучена у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, которые принимали капсулы, гранулы и суспензию. При дозе 10 мг/кг в первый день, с последующей дозой 5 мг/кг со 2 по 5 день, достигнутая Cmax была немного ниже, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.

Механизм действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus – strains resistant to methicillin and erythromycin, Streptococcus pneumoniae – strains resistant to penicillin

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

острый бактериальный синусит (должным образом диагностированный)

острый бактериальный средний отит (должным образом диагностированный)

обострение хронического бронхита (должным образом диагностированного)

внебольничная пневмония от умеренной до тяжелой степени

инфекции кожи и мягких тканей

неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis

Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.

Способ применения и дозы

Дети и подростки (до 18 лет)

Детям от года и старше препарат Азитромицин Сандоз назначают из расчета 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней, либо в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в 1 день, затем по 5 мг/кг в течение последующих 4 дней, как указано в таблице. Для детей младше 1 года прием препарата ограничен.

Источник

Азитромицин (капсулы, 250 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул – порошок с различным размером частиц белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены способностью лекарства концентрироваться в лизосомах клеток и уничтожать внутриклеточных микроорганизмов. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в 2 этапа: время снижения концентрации в крови первой фазы – 14–20 часов, второй фазы — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синсуит, тонзиллит, средний отит)

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, бронхит)

— инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans))

— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, цервицит)

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

Побочные действия

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, развитие суицидальных мыслей, суицидальные поведения

— нарушение слуха, глухота и шум в ушах

— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

— потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

— усталость, головная боль, головокружение, конвульсии

— изменение вкуса и обоняния

— вагиниты, кандидоз, суперинфекции

Противопоказания

— повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам группы макролидов

— тяжелые нарушения функции печени

— тяжелые нарушения функции почек

— детский и подростковый возраст до 12 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

При одновременном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

Необходимо соблюдать 2-х часовой перерыв при одновременном применении антацидов.

О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной или материала комбинированного марки МК л-Ф.

Контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс

Источник

Азитромицин (Azithromycin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитромицин

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).

Показания препарата Азитромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек : для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия хранения препарата Азитромицин

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник