Азитромицин форте акос для чего

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку.

Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчёте на азитромицин) 500 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Азитромицин бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицсй рибосомы угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных грамотрицательных анаэробов внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Микроорганизмы с изначальной резистентностью:

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) мг/л)

Фармакокинетика:

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму при этом в тканях достигаются высокие копией грации антибиотика. После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 25-29 ч и составляет 04 мг/л. Биодоступность составляет 375 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу) в кожу и мягкие ткани Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объём раем редел синя (311 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенна важна для элиминации внутриклеточных возбудителей Доказано что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приёма препарата и 41 ч- в интервале от 24 до 72 ч. ч то позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит тонзиллит фарингит средний отит)

— инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит обострение хронического бронхита пневмония в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);

— инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарно средней степени тяжести рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции мочеполовых путей вызванные Chlamydiatrachomatis (уретрит цервицит);

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к азитромицину эритромицину другим макролидам или кетолидам или другим компонентам препарата; нарушения функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин); непереносимость лактозы дефицит лактазы/изомальтазы глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет и/или масса тела менее 45 кг.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Способ применения и дозы:

Внутрь не разжевывая за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

При нарушении функции почек: при применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния следует соблюдать осторожность при применении препарата АзитРус® ФОРТЕ в связи с высоким риском развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа «пируэт».

Побочные эффекты:

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто метроррагии. нарушение функции яичек

Передозировка:

Симптомы: тошнота временная потеря слуха рвота диарея.

Лечение: терапия симптоматическая; промывание желудка.

Взаимодействие:

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина но уменьшают максимальную концентрацию в плазме крови на 30 % поэтому азитромицин следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Одновременное применение азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/суг) не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков в том числе азитромицина е субстратами Р-гликопротеина такими как дигоксин приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 mi и многократный прием 1200 мг или 600 мг)с зидовудином оказывает незначительное влияние на фармакокинетику в том числе выведение ночками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови Клиническое значение данного факта неясно.

Изоферменты цитохрома Р₄₅₀

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р₄₅₀. Не выявлено что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов получающих одновременно азитромицин и статины.

Не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов получавших одновременно азитромицин.

Не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до применения азитромицина

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный аффект однократной дозы 15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то что причинная связь не установлена следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

При одновременном применении азитромицина (500 мг/сут однократно) и циклоспорина (10 мг/кг/сут однократно) выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC∞) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменяются однако наблюдается снижение Сmах азитромицина (на 18 %) что не имеет клинического значения.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) нс вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней)

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови Клинически значимых побочных эффектов нс наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина причинно-следственная связь между применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.

При одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/еут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью однако не было ни одного конкретного доказательства что такое взаимодействие имело место. Было установлено что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT

Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах нс выявлено.

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmах общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Особые указания:

Не принимать с нищей

Препарат АзитРус® ФОРТЕ следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.

Препарат АзитРус® ФОРТЕ следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.

При наличии симптомов нарушения функции печени таких как быстро нарастающая астения желтуха потемнение мочи склонность к кровотечениям печеночная энцефалопатия терапию препаратом АзитРус® ФОРТЕ следует прекратить п провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом АзитРус® ФОРТЕ следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и при применении других антибактериальных препаратов при терапии препаратом АзитРус® ФОРТЕ следует регулярно обследовать пациентов па наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций в том числе грибковых.

Препарат АзитРус® ФОРТЕ не следует применять более длительными курсами чем указано в инструкции так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приеме препарата АзитРус® ФОРТЕ возможно развитие псевдомембранозного колита вызванного Clostridiumdifficile как в виде легкой диареи так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата АзитРус® ФОРТЕ а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны

При лечении макролидами и том числе азитромицином наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT повышающих риск развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа «пируэт» которые могут привести к остановке сердца Следует соблюдать осторожность при применении препарата АзитРус® ФОРТЕ у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин прокаинамид) III (дофетилид амиодарон и соталол) цизапридом терфенадином антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам) фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин) у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардией аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени. Применение препарата АзитРус® ФОРТЕ может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

3 или 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке 3 или 6 таблеток в банке полимерной.

Каждая банка 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки 1 контурная ячейковая упаковка по 6 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Источник

Азитромицин Форте-АКОС (Azithromycin Forte-AKOS)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитромицин Форте-АКОС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL, коллидон CL-F) (тип А), повидон (поливинилпирролидон, повидон K15, повидон K17), лактозы моногидрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (титана двуокись).

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Показания активных веществ препарата Азитромицин Форте-АКОС

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромимцином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.

Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

При длительном применениии азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применениия азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.

Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

Источник