фромилид антибиотик какого поколения

Фромилид гранулы : инструкция по применению

Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют

Не принимайте препарат

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Фромилид проконсультируйтесь с лечащим врачом.
• если вы беременны;
• если у вас серьезное заболевание почек;
• если у вас нарушения функции печени;
• если вы страдаете от состояния, известного как миастения гравис;
• если вы уже принимаете колхицин, поскольку это может вызвать серьезные побочные реакции;
• длительное применение препарата Фромилид может привести к чрезмерному росту резистентных бактерий (суперинфекция);
• если вы уже принимаете какие-либо другие антибиотики;
• если у вас сердечные заболевания;
• если у вас медленное сердцебиение (брадикардия);
• если у вас низкий уровень магния в крови (гипомагниемия);
Тяжелые аллергические реакции могут возникать даже при первом приеме данного препарата. Обратите внимание и немедленно обратитесь к врачу, если у вас возникли сыпь и зуд, или если внезапно возникло затруднение дыхания.
Если у вас развилась тяжелая или постоянная диарея во время или после приема Фромилида, немедленно обратитесь к врачу.
Дети и подростки
Фромилид гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл применяются для лечения детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется применять Фромилид в виде таблеток.

Фромилид гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл содержат сахарозу. Если ваш врач сообщил, что у вас непереносимость некоторых сахаров, прежде чем принимать данный препарат, обратитесь к лечащему врачу. Препарат также содержит масло касторовое, которое может вызывать тяжелые аллергические реакции, расстройство желудка, диарею и кожные реакции.

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Эффект препарата Фромилид может быть изменен, если вы принимаете его вместе с некоторыми другими препаратами. Возможно, будет необходимо изменить дозу, принять другие меры предосторожности или, в некоторых случаях, прекратить прием лекарственного средства. Это особенно относится к следующим препаратам:
• карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, вальпроат (лекарственные средства для лечения эпилепсии);
• теофиллин (предназначен для лечения астмы);
• варфарин, тикагрелор (для уменьшения свертывания крови);
• эрготамин или дигидроэрготамин (для лечения мигрени);
• триазолам, мидазолам или алпразолам (седативные средства);
• дизопирамид, дигоксин, хинидин или верапамил (при нарушениях сердечного ритма);
• статины (при высоком уровне холестерина);
• пимозид, кветиапин (используется для лечения шизофрении или других психических расстройств);
• флуконазол или итраконазол (для лечения грибковых инфекций);
• рифабутин, рифампицин (антибиотики, применяемые против некоторых возбудителей инфекций);
• этравирин, эфавиренц, невирапин, зидовудин, ритонавир, атазанавир или саквинавир (препараты, используемые при ВИЧ-инфекции);
• циклоспорин, сиролимус или такролимус (препараты, используемые после трансплантации органов);
• терфенадин или астемизол (для лечения сенной лихорадки или аллергии);
• цизаприд или омепразол (при заболеваниях желудка);
• аминогликозидные антибиотики (для лечения бактериальных инфекций);
• колхицин (для лечения подагры);
• амлодипин, дилтиазем (при высоком артериальном давлении);
• толтеродин (при заболеваниях мочевого пузыря);
• инсулин или пероральные противодиабетические средства (для лечения сахарного диабета);
• зверобой (растительное лекарственное средство);
• цилостазол (используется для улучшения кровообращения в ногах);
• метилпреднизолон (при воспалительных заболеваниях);
• силденафил, тадалафил или варденафил (при эректильной дисфункции);
• винбластин (для лечения рака).

Фромилид с пищей, напитками и алкоголем
Фромилид можно принимать независимо от приема пищи.

Источник

Антибиотики нового поколения: за и против

Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.

На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.

Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).

Классификация антибиотиков

Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:

Спектр действия

Различают антибактериальные средства:

По составу

Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

Антибактериальные средства нового поколения

Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

Резюме

Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

Источник

Антихеликобактерные средства (ч. 2)

Схема эрадикации бактерии H. pylori подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от чувствительности бактерии и реакции организма на выбранные препараты.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Амоксициллин (табл./капс. 250 мг, 500 мг) — полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда широкого спектра действия, с умеренной активностью в отношении H. pylori. Биодоступность составляет 70–80%, растворимая лекарственная форма — 90%. В тканях достигается терапевтическая концентрация. Амоксициллин характеризуется широким спектром антимикробного действия, низким уровнем резистентности, хорошей всасываемостью в желудочно–кишечном тракте, высокой биодоступностью и кислотостойкостью. Блокада амоксициллином пенициллиносвязывающих белков приводит к остановке роста и гибели микробной клетки.

Период полувыведения — 1–1,5 ч. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Противопоказаниями служит повышенная чувствительность к амоксициллину, детский возраст до 3 лет.

Важно! Вызывает аллергические реакции, тошноту, нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко, диарею, очень редко кристаллурию.

Кларитромицин (табл. 250 мг, 500 мг; капс. 250 мг) — относится к группе полусинтетических макролидов, оказывает дозозависимый бактериостатический эффект за счет блокирования белковых систем микробной клетки, взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей, подавляет синтез белка бактерий. Однако при достижении концентрации, которая в 2–3 раза превышает минимальную ингибирующую концентрацию, оказывает бактерицидное действие. Бактерицидное действие оказывает в отношении H. pylori, данная активность Кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом. Кларитромицин по эффективности в отношению к H. pylori превышает все другие активные субстанции этой группы. Обладает широким спектром действия и является одним из наиболее эффективных и распространенных макролидов. При приеме внутрь хорошо всасывается, концентрация его в тканях намного превышает сывороточную. Максимальное накопление также наблюдается в слизистой ЖКТ.

Препарат хорошо проникает внутрь клеток (моноцитов, макрофагов, фагоцитов), создавая высокие внутриклеточные концентрации. Высокие концентрации в очаге воспаления делают его средством выбора при H. pylori — ассоциированной патологии желудка и 12-перстной кишки. Благодаря лиофильности способен проникать в клетки и накапливаться в высоких концентрациях в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки, что имеет большое значение при эрадикации H. pylori.

Также нельзя не вспомнить позитивный эффект санации, присущий Кларитромицину. Широкий спектр активности данного антибиотика по отношению к грампозитивным и грамнегативным бактериям позволяет элиминировать патогенные и условно–патогенные возбудители из полости ЖКТ, колонизация которых наблюдается в условиях хеликобактер–ассоциированных заболеваний. Препарат обладает собственной противовоспалительной активностью, что обусловлено угнетением продукции провоспалительных цитокинов и стимуляцией синтеза противовоспалительных гуморальных факторов. Однако самым главным его качеством является способность разрушать матрикс биопленки. 99% микроорганизмов, к которым относится и H. pylori, существуют не в виде отдельных микроорганизмов, а в составе сложно организованных сообществ — биопленок, которые представляют собой совокупность бактериальных клеток, которые окружены внеклеточным матриксом, который имеет полисахаридную природу. Матрикс выполняет защитную функцию и часто является причиной устойчивости микроорганизмов к действию антибиотиков, резистентность бактерий в составе биопленки возрастает в 10–1000 раз.

Важно! При применении препарата могут возникать диарея, гиперчувствительность, аллергические реакции, часто сыпь, очень редко может вызвать анафилактоидную реакцию, дерматит, нарушение слуха, звон в ушах (частота неизвестна), а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов.

Метронидазол (ТН «Трихопол», «Флагил», табл. 250 мг) — противопротозойный препарат, относится к производным 5-нитроимидазола, активен в отношении микроаэрофилов H. pylori. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Препарат оказывает избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов. Возникает ингибирование тканевого дыхание, нарушается репликация ДНК, синтез нуклеиновых кислот и синтез белка, что ведет к гибели бактерий.

Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30–60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Препарат медленно выводится из организма, период полувыведения 8–10 час., при повторных введениях кумулирует. Проникает в ткани и жидкости организма, обеспечивая терапевтические концентрации.

Важно! Вызывает темное окрашивание мочи, металлический привкус во рту, тошноту, рвоту, диарею, могут возникать аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

КОМПЛЕКСНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛС

Успешная схема лечения основана на сочетании препаратов, которые предотвращают возникновение резистентности и настигают бактерию в различных участках желудка. Терапия должна гарантировать, что даже небольшая популяция микроорганизмов не останется жизнеспособной. В схемы терапии обязательно включают препараты висмута, химиотерапевтические препараты и ингибиторы протонной помпы (о последних препаратах мы писали в предыдущей статье).

Существуют стандартные схемы лечения двух-, трех- или четырехкомпонентной терапии в период лечения и обострения гастритов, язвенной болезни12-перстной кишки и желудка.

Используют:

√ БИТЕРАПИЮ: Ранитидин + Висмута цитрат (Пилорид);

Амоксициллин + Метронидазол (Хеликоцин);

√ ТРОЙНУЮ ТЕРАПИЮ:

Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол (Пилобакт);

√ КВАДРОТЕРАПИЮ:

ЭРАДИКАЦИОННАЯ ТЕРАПИЯ H. pylori включает комплекс нескольких препаратов. Распространенная ошибка, которая зачастую приводит к непредсказуемым результатам, замена даже одного хорошо изученного препарата из стандартной схемы на другой препарат той же группы. Использование данных схем лечения значительно улучшает состояние больных и предупреждают развитие рецидивов.

Применение комбинированных лекарственных препаратов «Пилобакт», «Пилорид», «Хеликоцин» и др. значительно улучшает состояние больных и предупреждает развитие рецидивов. Как правило, терапия обязательно включает антисекреторные препараты, химиотерапевтические средства, гастропротекторы и препараты коллоидного висмута.

Интенсивную терапию проводят до достижения устойчивой ремиссии и отсутствия рецидивов у больных в течение 1,5–2 лет. При необходимости проводят профилактическую противорецидивную терапию. При применении комбинированной терапии необходимо убедиться в безопасном применении сочетанных препаратов, их переносимости и эффективности. При применении таких препаратов могут наблюдаться нежелательные побочные явления: тошнота, рвота (20%), диарея (10%), псевдомембранозный колит (1%), головокружение (2%), чувство жжения в ротовой полости, глотке, кандидоз (15%). Неэффективность лечения может быть обусловлена нарушением правил приема препаратов или развитием устойчивости бактерии к ним. Но несмотря на применение комбинированных схем лечения, у 10–20% пациентов, инфицированных H. pylori, не удается достичь элиминации возбудителя.

Повышают клиническую эффективность эрадикационной терапии комбинации ингибиторов протонной помпы (ИПП) с противомикробными препаратами.

Предполагается, что антисекреторные препараты из группы ИПП могут способствовать повышению концентрации антимикробных средств (Метронидазола и Кларитромицина) в просвете желудка. ИПП уменьшают объем желудочного сока, вследствие чего вымывание антибиотиков с поверхности слизистой уменьшается, а концентрация антибиотиков, соответственно, увеличивается. Кроме того, снижение объема соляной кислоты поддерживает стабильную терапевтическую концентрацию антимикробных препаратов. При проведении эрадикационной антихеликобактерной терапии совместно с ИПП является одним из необходимых условий.

Успешность комбинированных схем терапии определяется во многом правильным выбором антибактериального средства и обеспечением постоянно высокого уровня эрадикации бактерии. Удлинение курса лечения до 10–14 дней также повышает эффективность эрадикации в среднем на 5%, а назначение высоких (двойных) доз ИПП позволяет дополнительно получить 8% показателей эффективности эрадикации H. pylori.

Именно два антибактериальных агента Амоксициллин и Кларитромицин определяют высокую эффективность в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе деления. Поддержка уровня рН в желудке выше чем 3,0 при помощи антисекреторных препаратов резко тормозит процесс деградации Кларитромицина (при рН 1,0 в желудочном соке Т½ составляет 1 час, а при рН 7,0 205 час.), что обеспечивает полноценную эрадикацию H. pylori. На протяжении последних 20 лет в основных схемах эрадикационной терапии сохраняется стойкая комбинация указанных антибиотиков, что связано с фармакокинетическими и фармакодинамическими особенностями данных препаратов.

Схема эрадикации бактерии H. pylori подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от чувствительности бактерии и реакции организма на выбранные препараты. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Самолечение такого опасного заболевания, как хеликобактериоз, категорически противопоказано.

Источник

Инфекции верхних дыхательных путей и их лечение с использованием Фромилида Уно

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Болезни органов дыхания занимают первое место в структуре общей заболеваемости в мире, а удельный вес данной патологии составляет у взрослых 27,6%, у подростков – 39,9% и у детей – 61% [3].

Острые гнойно–воспалительные заболевания среднего уха и околоносовых пазух повсеместно доминируют по распространенности среди заболеваний ЛОР–органов. Нозологические формы инфекции ЛОР–органов чрезвычайно многообразны, однако наиболее актуальными по социальной и клинической значимости являются острые и хронические гнойные средние отиты, острые и хронические гнойные синуситы, а также хронический тонзиллит и его осложнения.

Чаще всего больные с указанной патологией начинают лечение в амбулаторных условиях. Поэтому своевременная и рациональная антибиотикотерапия, начатая на догоспитальном этапе, является исключительно важным фактором, ограничивающим возникновение осложнений, хронизацию процесса, и позволяет излечить пациента в амбулаторных условиях [1,10].

Проблема выбора антибиотика при лечении больных с острой гнойно–воспалительной патологией ЛОР–органов представляется достаточно сложной в связи с динамичной сменой спектра возбудителей на фоне с учетом их резистентности к ранее применяемым препаратам, что затрудняет выработку рекомендаций по назначению лекарственного средства. Основные параметры, которым должен соответствовать препа­рат – спектр действия (наиболее часто встречающиеся микроорганизмы, вызывающие данную патологию), биодоступность, назначение оптимальной терапевтической дозы [4,14].

Микроорганизмы, являющиеся основными современными возбудителями острых форм оториноларингологических инфекций – это прежде всего это S. pneumoniae и H. influenzae. Среди других микроорганизмов наиболее часто выделяются Moraxella catarrhalis, различные виды стрептококков и стафилококков, значительно реже – представители родов нейссерий, коринебактерий и др. Особый интерес вызывают факты все более частого выделения атипичных возбудителей инфекций ЛОР–органов (хламидий, микоплазм и др.), которые зачастую маскируют течение основного заболевания, а также оказывают патологическое действие на различные органы и системы макроорганизма [3,5,8].

К распространенным инфекциям верхних дыхательных путей относятся острый средний отит, острый тонзиллофарингит, бактериальный риносинусит.

Острый средний отит (ОСО) – инфекционное воспаление оболочек воздухоносных полостей среднего уха с появлением выпота в барабанной полости.

Чаще болеют дети. Источником инфицирования ба­ра­банной полости служат микроорганизмы, колонизирующие глотку, поэтому ведущими бактериальными возбудителями ОСО являются Streptococcus pneumoniae и Hae­mo­philus influenzae, определенную роль играют Mora­xel­la catarrhalis и Streptococcus pyogenes. У 60–80% пациентов в течение 1–7 дней происходит полное разрешение клинических проявлений (болевого синдрома и лихорадки) при раннем назначении симптоматического лечения в отсутствие антибактериальной терапии, поэтому на­зна­че­ние антибиотиков всем пациентам с диагнозом ОСО в начале заболевания нецелесообразно. Тем не менее их обязательно назначать детям до 2 лет, а также в случае отсутствия положительной динамики в течение 24–72 ч наблюдения. Как правило, применяют β–лакта­мы внутрь, а в случае их непереносимости – макролиды и у взрослых пациентов дополнительно левофлоксацин. Развитие осложнений (мастоидит, лабиринтит, менингит, абсцесс мозга, тромбоз сигмовидного синуса) является показанием для госпитализации и требует проведения парентеральной антибактериальной терапии.

Острый тонзиллофарингит (ОТФ) – инфекционное воспаление слизистой оболочки ротоглотки и небных мин­далин, склонное к спонтанному разрешению, ослож­няющееся в ряде случаев развитием гнойных процес­сов в окружающих тканях, а при стрептококковой этио­логии – острой ревматической лихорадкой или гломерулонефритом. Относится к наиболее распространенным заболеваниям верхних дыхательных путей в разных возрастных группах, но чаще поражает детей дошкольного и школьного возраста.

Среди бактериальных возбудителей наиболее важным является S. pyogenes; стрептококки других серологических групп наблюдаются редко, а этиологическая роль прочих микроорганизмов подвергается сомнению. ОТФ является ведущим симптомом дифтерии и одним из проявлений инфекционного мононуклеоза, а также гонококковой инфекции при оральном сексе.

Антибактериальная терапия направлена прежде всего на эрадикацию S. pyogenes. Амбулаторно в течение 10 дней назначают внутрь b–лактамы, а в качестве альтернативной терапии используют кларитромицин (15 мг на 1 кг веса в сутки в 2 приема), азитромицин (12 мг на 1 кг веса в сутки 5 дней), клиндамицин (20 мг на 1 кг веса в сутки в 3 приема), цефуроксим аксетил (20 мг на 1 кг веса в сутки в 2 приема), либо левофлоксацин (500 мг в сутки у взрослых), характеризующийся высокой антистрептококковой активностью [6].

Почти в 30% случаев терапия ОТФ пенициллином неэффективна, что может быть связано с недостаточной концентрацией антибиотика в очаге воспаления из–за не­соблюдения режимов дозирования, продукцией β–лак­та­маз ротовой флорой, инактивирующей пенициллин до его взаимодействия с S. pyogenes, затруднением проникновения антибиотика в орофарингеальный секрет, локализацией S. pyogenes внутри эпителиальных клеток респираторного тракта, где они оказываются защищенными от действия антибиотика. В этой связи способность макролидов к внутриклеточной локализации обеспечивает им фармакокинетические преимущества перед β–лактамами при лечении ОТФ. Показа­ниями для госпитализации и проведения парентеральной антибиотикотерапии являются распространение инфекционного процесса на глубокие ткани, развитие паратонзиллярного абсцесса, ретро– и парафарингеальных абсцессов, флегмоны.

Бактериальный риносинусит – инфекционное воспалительное заболевание околоносовых пазух.

При легком и среднетяжелом течении ОБС пациентам назначают внутрь β–лак­та­мы в течение 7–10 дней. При аллергии на β–лактамы применяют макролиды (кларитромицин). В качестве вспомогательной терапии применяют интраназальные соляные растворы и местные сосудосуживающие средства. Антигиста­мин­ные препараты не рекомендованы для рутинного использования.

При обострении хронического синусита используют ступенчатую терапию респираторными фторхинолонами и ингибиторзащищенными пенициллинами, комбинированную терапию цефалоспоринами III–IV поколения с метронидазолом. Особое место в терапии хронического синусита занимает кларитромицин. Как известно, ряд тяжелых госпитальных инфекций, в частности вызванных P. aeruginosa, E. coli и др., протекают с формированием биопленок. Биопленки многократно повышают резистентность возбудителей, находящихся под их защитой, к препаратам, традиционно использующимся для лечения упомянутых инфекций. Кларитро­мицин разрушает полисахаридный матрикс биопленок, увеличивая проницаемость биопленки для специфических этиотропных препаратов и, таким образом, при добавлении к стандартной терапии значительно увеличивает их эффективность. Важно отметить, что свойство кларитромицина разрушать матрикс биопленок не зависит от наличия или отсутствия активности в отношении возбудителя, образующего пленку. Кроме того, предполагается, что положительный эффект кларитромицина при хронических синуситах может быть связан не только с антибактериальной активностью, но и с местным противовоспалительным действием препарата, которое обусловлено ингибированием продукции цитокинов и устранением интраназальной гиперсекреции

Одним из основных принципов амбулаторной антибактериальной терапии является назначение антибактериальных препаратов в таблетированном виде и резервирование форм для парентерального введения для использования в условиях стационара.

Использование пероральных антибиотиков снимает актуальность вопросов постинъекционных инфильтратов и абсцессов, опасности заражения гепатитом, СПИДом и другими инфекциями, позволяет получить серьезное экономическое преимущество при лечении.

Стартовая антибактериальная терапия инфекционных заболеваний дыхательных путей предусматривает эмпирический подход к назначению антибиотиков. В настоящее время выбор препарата для эмпирической терапии инфекций должен основываться на следующих свойствах: эффективности, безопасности (нежелательные явления), комплайенсе (возможность перорального применения, независимость от приема пищи, назначение 1–2 раза/сут., короткий курс терапии).

Практика показывает, что нерациональный выбор антибактериальных препаратов (АБ) приводит не только к клиническим неудачам, но и способствует формированию резистентности. К сожалению, около 75% антимикробных средств в мире применяются нерационально (ВОЗ, 1996–2004). Кроме того, важная роль отводится безопасности препарата, особенностям фармакокинетики у конкретного больного (наличие почечной, печеночной недостаточности, сопутствующая медикаментозная терапия) [2].

В настоящее время макролидные АБ лидируют по частоте назначения при внебольничных инфекциях. Это связано с такими особенностями препаратов данной группы [6,9,12]: оптимальным спектром действия; хорошей фармакокинетикой; высоким уровнем безопасности (меньшее количество нежелательных лекарственных реакций по сравнению с другими группами антимикробных препаратов); неантибиотической активностью; высокой клинической эффективностью.
Все макролиды действуют на уровне 50S–субъединицы рибосомы бактериальной клетки, вызывая нарушение синтеза белка. В то же время они не угнетают синтез белка у человека, поскольку у человеческих рибосом не имеется указанной субъединицы. Макролиды обладают клинически значимой активностью против грамположительных кокков, пиогенного стрептококка (β–гемоли­тического стрептококка группы А); из грамотрицательных кокков – против M. catarrhalis.

Макролиды обладают рядом свойств, довольно привлекательных для лечения ЛОР–патологии: это широкое антимикробное действие (примерно такое же, как и природные пенициллины), антибактериальная активность по отношению к респираторным патогенам. Быстро и интенсивно накапливаясь, они легко проникают через слизистую оболочку дыхательных путей и уха. Отдельным достоинством этих препаратов является хорошая концентрация в воспаленных тканях и экссудате барабанной полости, и, что особенно важно – в лимфоидной ткани. Очень важно, что в большинстве случаев у штаммов стафилококка, устойчивых к пенициллину, аминогликозидам и тетрациклину, чувствительность к макролидам сохраняется [37,38].

Некоторые представители макролидов известны давно: например, эритромицин и олеандомицин широко применялись в оториноларингологии. Однако эти «старые» макролиды имеют ряд существенных недостатков, ограничивающих их широкое использование. К таковым относятся легкость разрушения в кислой среде желудочно–кишечного тракта, быстрое выведение из организма с желчью и фекалиями, что делает необходимым частый прием препарата в течение суток, выраженные диспептические расстройства, малая активность по отношению к стафилококку, худшие по сравнению с новыми макролидами фармакокинетические свойства.

Большинства этих недостатков лишено поколение макролидов второго выбора (или новые макролиды): азитромицин, мидекамицин, рокситромицин, диритромицин, кларитромицин, джозамицин, ровамицин.

Кларитромицин – один из последних синтезированных макролидов, быстро завоевавший фармацевтический рынок АБ благодаря оптимальному соотношению эффективности и безопасности. Он обладает следующими фармакокинетическими особенностями: способностью создавать высокие концентрации в тканях, превышающие таковые в плазме; высокой тропностью к тканям дыхательной системы; внутриклеточным проникновением и накоплением; образованием активных метаболитов [17,18]. До недавнего времени одним из факторов, уменьшающим комплайенс при назначении кларитромицина, был двукратный режим дозирования препарата.

Недавно разработанная новая лекарственная форма кларитромицина – Фромилид Уно – имеет защитную кислотоустойчивую оболочку, способствующую медленному высвобождению активного вещества в тонком кишечнике. Таблетка также содержит альгинат кальция, который в присутствии воды набухает и постепенно вытесняет молекулы кларитромицина, в результате чего обеспечивается постоянное всасывание препарата и возможность однократного приема его в течение суток. При сравнении однократного (Фромилид Уно) и двукратного (обычный Фромилид) применения АБ выявлено, что фармакокинетика этих двух форм практически идентична – достоверно сравнимы пиковая и остаточная (в течение 24–36 ч) концентрации активного вещества. Достоверно уменьшились колебания концентрации кларитромицина и его метаболита (14–гидроксикларитромицина) в плазме. В то же время при проведении клинических испытаний обнаружено повышение биодоступности кларитромицина пролонгированного действия при приеме во время еды [21,25,34].

Немаловажным преимуществом Фромилида Уно является то, что действие препарата на мотилиновые рецепторы ЖКТ выражено в гораздо меньшей степени по сравнению с другими макролидами. Это способствует снижению таких побочных проявлений, как боль, тошнота и рвота, особенно характерных при применении эритромицина.

Очень важными являются неантибиотические особенности Фромилида: иммунотропная активность и противовоспалительное действие. Фромилид повышает фагоцитарную активность нейтрофилов и макрофагов, обладает синергическим эффектом с комплементом сыворотки крови, увеличивает активность Т–хел­перов [19,32,33]. Наряду с этим препарат характеризуется наибольшей ингибирующей активностью в отношении провоспалительных цитокинов в группе макролидов. Фромилид способен блокировать процесс распространения инфекции за пределы первичного очага уже в первые 2–4 ч после приема, что связывают с быстрым захватом АБ лейкоцитами и таким же быстрым высвобождением во внеклеточное пространство, что вызывает гибель бактерий. Препарат может воздействовать на процессы перекисного окисления липидов, а также (в отличие от других макролидов) уменьшать образование лейкотриена В4, ответственного за хемотаксис нейтрофилов и приводящего к инициации воспаления. Кроме того, немаловажным механизмом противовоспалительного действия Фромилида является его способность ингибировать выработку и высвобождение NO альвеолярными макрофагами, что уменьшает воспаление дыхательных путей. Все вышеописанные особенности Фромилида свидетельствуют о том, что при его применении уменьшается степень интраназальной гиперсекреции и наблюдается улучшение реологических свойств мокроты [11,34].

При применении препарата эквивалентные терапевтические дозы кларитромицина пролонгированного действия (Фромилид Уно) и обычного кларитромицина (Фромилид) будут следующими: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таблетке Фромилида Уно (500 мг) каждые 24 ч, что соответствует режиму назначения обычного Фромилида по 250 мг каждые 12 ч. Для лечения тяжелых инфекций суточную дозу Фромилида Уно увеличивают до 1000 мг (2 таблетки по 500 мг) каждые 24 ч, что адекватно схеме лечения Фромилидом по 500 мг каждые 12 ч. Курс лечения обычно составляет 5–14 сут. [5]

Что же выделяет Фромилид Уно среди других антибактериальных препаратов?

1. Избирательность действия, а, следовательно – безопасность применения. В этом аспекте Фромилид Уно является лидером в лечении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей. Под избирательным действием Фромилида Уно понимают высокую активность препарата в отношении трех типичных (Streptococcus Рneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis) и трех атипичных (Chlamydia pneumoniae, Myco­plasma pneumoniae, Legionella pneumophila) микроорганизмов – наиболее распространенных возбудителей инфекций дыхательных путей, при сохранении жизнеспособности нормальной микрофлоры кишечника.

По эффективности кларитромицин не уступает не только другим макролидам, но также цефалоспоринам I и II поколений, защищенным и незащищенным пенициллинам. Некоторые исследования указывают, что по активности против стафилококков, пневмококков и гемофильной палочки кларитромицин может превосходить такие широко применяемые в лечении респираторных инфекций антибиотики, как рокситромицин, цефаклор и амоксициллин.

2. Клиническая эффективность, которая определяется уникальным фармакокинетическими свойствами Фромилида Уно. Ретардная форма обеспечивает пролонгированный антибактериальный и высокий терапевтический эффект в режиме дозирования 1 раз/сут. [27].

Пролонгированная форма – это медленное и постепенное высвобождение активного вещества по мере продвижения таблетки по желудочно–кишечному тракту, и интенсивное тканевое накопление кларитромицина обеспечивает его постоянное присутствие в высоких концентрациях в очаге инфекции (органах дыхания). Достигая высокой сывороточной концентрации, кларитромицин хорошо проникает в ткани, накапливается в них, но при этом и в крови поддерживаются достаточно высокие концентрации препарата.

Фромилиду Уно свойствен эффект «2 в 1». Что это означает? Приблизительно половина дозы кларитромицина, поступая в организм, метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – 14–гидроксикларитромицина, который по антибактериальной активности не уступает предшественнику. Благодаря синергизму со своим активным метаболитом кларитромицин сохраняет высокую активность, даже если уровень препарата в крови несколько ниже минимальной подавляющей концентрации.

Кларитромицин благодаря хорошей растворимости как в воде, так и в липидах легко проникает внутрь клеток (в т.ч. и в клетки иммунной системы – макрофаги и нейтрофилы) и накапливается в них в высоких концентрациях. Он свободно обменивается между межклеточной и внутриклеточной средой, и уровень антибиотика в очаге всегда превышает минимальную подавляющую концентрацию для многих патогенов.

3. Удобство применения, а значит, и повышение комплайенса терапии. Использование антибиотиков внутрь, особенно пролонгированных форм (Фромилид Уно), значительно уменьшает риск распространения бактериальной инфекции, нивелирует потребность в дополнительных затратах (шприцы, спирт и т.д.), минимизирует проявления токсического действия препарата, оптимально для лечения в поликлинических условиях и, что очень важно, повышает комплайенс. Прием 1 раз/сут. оптимален для использования.

Фромилид Уно является препаратом первого ряда для больных, в анамнезе у которых есть аллергия на пенициллины.

Макролиды столь же эффективны, как пенициллины, и обеспечивают эрадикацию возбудителя из миндалин более чем у 90–95% больных, тем самым осуществляют надежную профилактику серьезных осложнений ангин – ревматизма и гломерулонефрита [16,23,28].

По данным крупного европейского многоцентрового исследования, при лечении тонзиллита или фарингита у 1065 детей кларитромицин был эффективен у 95% больных. Данные о равной высокой клинической (98 и 97%) и бактериологической (86 и 88%) эффективности кларитромицина и амоксициллина при тонзиллофарингите были получены в контролируемом исследовании с участием 191 ребенка [15,26].

Фромилид Уно в дозе 1 таблетка (500 мг) 1 раз/сут. на протяжении 7–10 дней рекомендуется при лечении фарингита или тонзиллита у детей старше 12 лет.

При поражениях небных миндалин использование Фромилида Уно позволяет предотвратить развитие гломерулонефрита и ревматических осложнений. Помимо этого, позитивным свойством применения этого препарата при бактериальных инфекциях ротоглотки является создание постантибиотического эффекта – продолжение подавления роста микроорганизмов при удалении антибиотика из среды. В терапии бактериальных инфекций ротоглотки особенно привлекательным эффектом Фромилида Уно является возможность стимуляции функции иммунокомпетентных органов, которые представляют собой структуры лимфоидно–глоточного кольца Вальдейера–Пирого­ва. Миндалины и лимфоидная ткань, ассоциированная со слизистыми оболочками верхних дыхательных путей, обусловливают резистентность не только верхних, но и нижних дыхательных путей и пищевода. Проникая внутрь макрофагов, фибробластов, нейтрофильных лейкоцитов, Фромилид Уно способен транспортироваться вместе с клетками, оказывая антимикробное действие непосредственно в очаге воспаления [1].

Кларитромицин хорошо проникает в слизистую придаточных пазух носа и накапливается там в концентрациях, превышающих сывороточные и минимальные подавляющие концентрации для возбудителей синусита. По данным многоцентрового европейского исследования с участием 310 детей, страдающих острым синуситом, и 315 детей с ринитом эффективность кларитромицина при синусите составила 97,3%, а при рините – 93,8% [24,31]. Фромилид Уно 1 раз/сут. на протяжении 7 дней рекомендован при лечении синуситов. Приме­нение Фромилида Уно для лечения гнойных синуситов вполне оправдано вследствие представлений о спектре действия этого препарата в отношении основных современных возбудителей указанных заболеваний, а также способности создавать стойкие высокие внутритканевые концентрации.

В связи с активным поступлением и кумуляцией Фромилида Уно в полостях среднего уха он может с успехом использоваться для терапии средних отитов [38].

Название «Фроми­лид Уно» отражает основные достоинства препарата. У – «уникальная технология пролонгированного высвобождения – prolonged releasе», что обеспечивает равномерные эффективные концентрации препарата в течение суток, минимизирует побочные действия, создает независимость от приема пищи, Н – «надежное лечение». Спектр противомикробного действия препарата Фромилид Уно охватывает всех наиболее значимых возбудителей инфекций респираторного тракта, включая и атипичных. Клинические испытания подтверждают надежность лечения. О – «однократный прием»: несомненное преимущество не только для лечащего врача, но и для пациента. Благодаря применению 1 раз/сут. комплайентность, а следовательно, практическая эффективность препарата Фромилид Уно в повседневной жизни по сравнению с антибактериальными средствами, которые необходимо применять 2 и более раз в сутки, зачастую оказывается выше.

Большой клинический опыт, основанный на серьезной научно–практической доказательной базе, свидетельствует о том, что макролиды являются разумной альтернативой существующим сегодня классам антимикробных препаратов при внебольничных инфекциях. Учитывая распространенность атипичных возбудителей при внебольничных инфекциях верхних дыхательных путей (Mycoplasma spp., Clamidophyla spp. и Legionella sp.), при состоянии пациентов средней степени тяжести и тяжелых, схемы лечения должны включать препараты, перекрывающие спектром воздействия данных возбудителей. Рациональной является комбинация b–лактамных антибиотиков с макролидами. По критериям «эффективность» и «безопасность» лидирующее положение среди макролидов занимает кларитромицин (Фроми­лид и Фромилид Уно пролонгированного действия). Появле­ние кларитромицина с замедленным высвобождением позволило улучшить переносимость препарата, повысить приверженность пациентов к лечению.

Источник