Prozac что это такое
Прозак
Прозак: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Prozac
Действующее вещество: флуоксетин (fluoxetine)
Производитель: Патеон Франс С.а.С. (Франция)
Актуализация описания и фото: 08.11.2021
Цены в аптеках: от 296 руб.
Прозак – препарат антидепрессивного действия, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Прозака – капсулы: размер №3, непрозрачные, твердые желатиновые, цвет зеленый/кремовый, на корпус нанесено название и дозировка – «Prozac 20 mg», и идентификационный код – «3105», содержимое капсул – белого цвета порошок (по 14 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в картонной пачке).
В 1 капсуле содержится:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Прозак – антидепрессант. Его действующим веществом является флуоксетин – селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), что определяет механизм действия препарата. Вследствие подавления обратного захвата серотонина повышается концентрация серотонина в синаптической щели, усиливается и пролонгируется его действие на постсинаптические рецепторы. Флуоксетин повышает серотонинергическую передачу по механизму отрицательной обратной связи, благодаря чему ингибирует обмен нейромедиатора. При продолжительном приеме Прозак понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Также он блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах. На обратный захват дофамина и норадреналина влияет слабо. Не оказывает прямого действия на другие рецепторы, включая Н1-гистаминовые, м-холинергические, серотониновые, мускариновые, дофаминергические, ГАМК- и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин не понижает активность постсинаптических бета-адренорецепторов.
Прозак эффективен при обсессивно-компульсивных расстройствах и эндогенных депрессиях. Препарат снижает тревожность, напряженность и чувство страха, улучшает настроение, устраняет дисфорию.
Обладает анорексигенным свойством, поэтому может вызывать уменьшение массы тела. При сахарном диабете может вызвать гипогликемию, после отмены флуоксетина – гипергликемию.
Выраженное терапевтическое действие Прозака наступает через 1–4 недели при депрессии, через 5 и более недель – при обсессивно-компульсивных расстройствах.
Имеются данные, подтверждающие эффективность флуоксетина в следующих случаях: нарушения питания (нервная булимия), тревожные расстройства (в т. ч. социофобия), аффективные расстройства (в т. ч. биполярные), панические атаки, аутизм, клептомания, дистимия, шизофрения, шизоаффективные расстройства, каталепсия, нарколепсия, алкоголизм, диабетическая нейропатия, синдром обструктивного апноэ во сне, предменструальный синдром и др.
Фармакокинетика
После приема внутрь флуоксетин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При одновременном приеме пищи возможна задержка всасывания вещества на 1–2 часа, однако на его системную биодоступность это не влияет. В связи с этим Прозак можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.
Максимальной плазменной концентрации флуоксетин достигает через 6–8 часов. При концентрациях в пределах 200–1000 нг/мл примерно 94,5% флуоксетина in vitro связывается с белками сыворотки, включая альфа-1-кислый гликопротеин и альбумин. Препарат характеризуется высоким объемом распределения – 20–40 л/кг. Максимальная концентрация – 15–55 нг/мл. Равновесных плазменных концентраций удается достичь при приеме Прозака в течение нескольких недель. При длительном применении препарата равновесные концентрации аналогичны таковым на 4–5 неделе лечения.
После 30 дней приема Прозака в суточной дозе 40 мг концентрация флуоксетина в плазме варьирует в диапазоне 91–302 нг/мл, концентрация метаболита норфлуоксетина – 72–258 нг/мл.
Примерно у 7% населения отмечается сниженная активность изофермента цитохрома Р450 2D6 (изофермента CYP2D6), который осуществляет метаболизм флуоксетина. Этих пациентов называют «медленными метаболизаторами» таких лекарственных средств, как декстрометорфан, дебризохин и трициклические антидепрессанты (ТЦА). В ходе исследования пациентам вводили меченые и немеченые энантиомеры в виде рацемической смеси. Было установлено, что метаболизм S-флуоксетина проходил медленнее и, как следствие, концентрация вещества была выше. Соответственно, в состоянии равновесия концентрация S-норфлуоксетина была ниже. Метаболизм R-флуоксетина у данных пациентов проходил нормально. У медленных метаболизаторов в сравнении с нормальными метаболизаторами общая сумма равновесных плазменных концентраций четырех активных энантиомеров не была существенно выше, поэтому общая фармакологическая активность Прозака практически одинакова. Также метаболизм активного вещества осуществляется через альтернативные ненасыщаемые пути (исключая изофермент 2D6), что объясняет свойство флуоксетина достигать равновесного состояния вместо неограниченного увеличения концентрации.
Поскольку в метаболизме флуоксетина принимает участие система изофермента CYP2D6, при одновременном применении других лекарственных средств, которые также метаболизируются этой ферментной системой (например, трициклические антидепрессанты), возможно развитие лекарственного взаимодействия.
Период полувыведения (Т½) флуоксетина составляет 4–6 дней, норфлуоксетина – 4–16 дней. Благодаря длительности Т½ препарат персистирует в течение 5–6 недель после окончания лечения. Выводится преимущественно через почки – около 60%.
Особые группы пациентов:
Показания к применению
Противопоказания
При беременности и в период грудного вскармливания (лактации) Прозак допускается применять только в случае крайней необходимости и под наблюдением врача.
Инструкция по применению Прозака: способ и дозировка
Капсулы Прозак принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендованные суточные дозы флуоксетина:
Рекомендованные дозы Прозака допускается уменьшать или увеличивать, но обязательно учитывая тот факт, что прием флуоксетина в суточной дозе более 80 мг не изучался.
Коррекция дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.
Пациентам с печеночной недостаточностью, сопутствующими болезнями или принимающим другие лекарственные средства уменьшают дозы Прозака и снижают частоту приема.
Побочные действия
Передозировка
Симптомами передозировки Прозака являются: припадки, тошнота, рвота, нарушение работы сердечно-сосудистой системы (от асимптоматической аритмии до остановки сердца), нарушение дыхания, изменение состояния центральной нервной системы (от возбуждения до комы). Передозировка при монотерапии флуоксетином обычно протекает мягко, крайне редко фиксировались случаи с летальным исходом.
Терапия предполагает мониторинг сердечной деятельности и общего состояния пациента на фоне проведения поддерживающего и симптоматического лечения, которое следует проводить с обязательным учетом возможности использования пациентом одновременно нескольких лекарственных средств.
Специфического антидота на сегодня у флуоксетина нет. Также маловероятна эффективность диализа, форсированного диуреза, перекрестной трансфузии, гемоперфузии, гемоперфузии.
Особые указания
Сообщалось об анафилактических реакциях, кожной сыпи, прогрессирующих системных расстройствах с вовлечением в патологический процесс кожных покровов, печени, почек, легких у пациентов, проходящих лечение флуоксетином. Следует прекратить терапию при появлении любых возможных реакций гиперчувствительности невыясненной этиологии.
Прозак, как и другие антидепрессанты, требуется назначать с осторожностью при наличии в анамнезе данных об эпилептических припадках.
Вследствие приема флуоксетина наблюдалась гипонатриемия со снижением в крови уровня натрия иногда ниже 110 ммоль/л (в основном у больных пожилого возраста и у пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови (ОЦК), получающих диуретики).
При сахарном диабете терапия может сопровождаться гипогликемией, а отмена Прозака – гипергликемией, поэтому до и после лечения флуоксетином возможно потребуется корректировка дозы инсулина и/или гипогликемических лекарственных средств для приема внутрь.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Прозак, как и все препараты, оказывающие влияние на психическую деятельность, может действовать на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания, в связи с чем рекомендуется избегать вождения автотранспорта и управления сложными механизмами, пока не будет достоверно установлено отсутствие такого воздействия.
Применение при беременности и лактации
В эпидемиологических исследованиях по оценке рисков, связанных с применением флуоксетина на ранних сроках беременности, были получены неоднозначные результаты. Убедительные доводы наличия повышенного риска развития врожденных аномалий у плода отсутствовали. Однако в одном из метаанализов имеются данные, указывающие на потенциальную вероятность внутриутробного формирования пороков сердечно-сосудистой системы.
Также имеются сообщения о развитии у новорожденных, чьи матери принимали флуоксетин незадолго до родов, синдрома отмены, проявляющегося следующими симптомами: респираторный дистресс-синдром, апноэ, учащенное дыхание, нестабильная температура, цианоз, тремор, мышечная гипотония или гипертония, судороги, трудности при кормлении, рвота, кратковременное повышение нервно-рефлекторной возбудимости, непрекращающийся плач, раздражительность, гипогликемия.
Новорожденные, чьи матери на поздних сроках беременности получали СИОЗС, находились в группе повышенного риска развития персистирующей легочной гипертензии.
Учитывая вышесказанное, во время беременности Прозак может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для женщины определенно выше потенциальных рисков для плода.
Флуоксетин проникает в грудное молоко. При условии, что назначение препарата клинически обосновано, грудное вскармливание следует прекратить. Если принято решение продолжить кормление, необходимо снизить дозу Прозака.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Прозак противопоказан к применению в детском и юношеском возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
В исследованиях пациенты с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Prozac что это такое
| 1 капс. | |
| флуоксетин (в форме гидрохлорида) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал, диметикон.
Состав оболочки капсулы: краситель синий патентованный (краситель патентный голубой V), краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, чернила пищевые (для нанесения идентификационной печати).
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C max в плазме достигается через 6-8 ч. C ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
Показания
Противопоказания
Дозировка
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Прозак ® (Prozac ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прозак ®
| 1 капс. | |
| флуоксетин (в форме гидрохлорида) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал, диметикон.
Состав оболочки капсулы: краситель синий патентованный (краситель патентный голубой V), краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, чернила пищевые (для нанесения идентификационной печати).
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C max в плазме достигается через 6-8 ч. C ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
Показания активных веществ препарата Прозак ®
Режим дозирования
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
Прозак
Состав
В одной капсуле содержится 20 мг флуоксетина (в виде гидрохлорида).
В качестве вспомогательных веществ использован крахмал и диметикон, а также оболочка капсулы содержит красители синий патентованный, голубой V и железа оксид желтый, диоксид титана, желатин, идентификационная печать пищевыми чернилами.
Форма выпуска
В картонной коробке находится 1 или 2 блистера с 14 капсулами (20 мг) размера №3, твердые желатиновые непрозрачные, зеленого/кремового цвета, имеют нанесенный логотип «LILLY» и идентификационный код «3105»», внутри капсул находится порошок белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Прозак – это антидепрессант. Википедия говорит о том, что его активное вещество — флуоксетин способно блокировать обратный захват нейромедиатора серотонина функциональными клетками головного мозга — нейронами.
Флуоксетин почти не связывается с другими типами рецепторов. К примеру, он не обладает сродством к дофаминергическим, адренергическим, холинергическим и гистаминовым рецепторам. Оказывая выраженное антидепрессивное действие, препарат способен снижать тревожность, напряженность, убирает чувство страха, повышая настроение, также снижает дисфорию.
После перорального употребления флуоксетин всасывается в пищеварительном тракте, связываясь с белками плазмы (больше 90%), распределяется равномерно по всему организму. Пиковая концентрация в плазме крови наступает через 6-8 часов после первого приема, в то время как равновесная концентрация устанавливается лишь после 2-3 недель курса.
Показания к применению
Применяют при депрессиях различной этиологии, нервной булимии, обсессивно-компульсивных расстройствах (навязчивых мыслях и действиях), предменструальных дисфорических расстройствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Побочные действия
С начала терапии, а также с увеличением дозы могут появляться:
Инструкция по применению Прозака (Способ и дозировка)
При депрессиях принимают внутрь (независимо от приемов пищи), начиная с дозы 20 мг в сутки, при этом увеличивать дозу в случае отсутствия клинического эффекта можно только через несколько недель и при условии консультации у лечащего врача. Если назначена доза свыше 20 мг в сутки, то её следует принимать в 2 приема. Когда наблюдаются выраженные нарушения нормального функционирования печени или почек, то суточную дозу и частоту приема снижают.
Инструкция на Прозак при нервной булимии предполагает суточную дозу 60 мг за 3 приема, а также максимально допустимую суточную дозу не более 80 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах рекомендованная доза — 20–60 мг в сутки,
При предменструальных дисфорических расстройствах — 20 мг в сутки.
Передозировка
Прием завышенных доз может вызвать следующие реакции:
Минимальная летальная доза флуоксетина единоразово составила 520 мг, однако четкой причинно-следственной связи установлено не было.
Специфический антидот неизвестен. Лечение проходят, контролируя общее состояние и сердечную деятельность, проводя общую симптоматическую и поддерживающую терапии.
Взаимодействие
Условия продажи
При наличии рецепта.
Условия хранения
В недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30° Цельсия.
Срок годности
Особые указания
Препарат влияет на психическую деятельность и на способность принимать решение, поэтому больным желательно избегать вождения автомобиля или управления механизмами, пока не будет врачом установлено отсутствие воздействия препарата на психомоторику.
Синонимы
С алкоголем
Не следует принимать этанолсодержащие препараты или употреблять алкоголь при лечении Прозаком.