триттико к какой группе антидепрессантов относится
Триттико®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: сахароза, воск карнауба, повидон, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты другие.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связь с белками плазмы – 89-95%.
Фармакодинамика
Триттико, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом.
Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).
Триттико эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Триттико стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, а также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, Триттико эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены Триттико.
Способствует восстановлению либидо и потенции как у больных с депрессией, так и у лиц, не страдающих депрессией.
Механизм действия Триттико связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми Триттико вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.
Показания к применению
Депрессивные расстройства, сопровождающиеся или не сопровождающиеся:
— сексуальными дисфункциями неорганической этиологии
Способ применения и дозы
Препарат предназначен исключительно для взрослых.
Препарат следует принимать внутрь за 30 минут до еды или через 2-4 часа после еды. При приеме после еды замедляется развитие нежелательных воздействий (повышается повторное поглощение и снижается пик концентрации в плазме). Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Таблетки могут быть разделены на 3 части с целью подбора оптимальной дозы в зависимости от тяжести заболевания, возраста и общего состояния больного.
Люди пожилого возраста
Больные с печеночной недостаточностью
Триттико проходит интенсивный печеночный метаболизм.
Рекомендуется осторожность при приеме Триттико больными с нарушенной функцией печени, в особенности, в случаях тяжелых расстройств функции печени. Необходимо периодически наблюдать за функцией печени.
Больные с почечной недостаточностью
Как правило, требуется индивидуальный подбор дозировки, однако, рекомендуется проявлять осторожность при приеме Триттико больными с тяжелыми нарушениями функции почек.
Препарат Триттико следует применять в терапевтических циклах продолжительностью не менее одного месяца.
Безопасность Триттико для детей в возрасте менее 18 лет не установлена. Поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками.
Побочные действия
— повышенная утомляемость, слабость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, пониженная бдительность, дезориентация, тремор, расстройство памяти, миоклонус, экспрессивная афазия, парестезии, дистония, эпилептические припадки, нарколептический злокачественный синдром
— суицидальные мысли, или суицидальное поведение, спутанные
состояния, мания, чувство страха, нервозность, ажитация (обычно с усугублением до делирия), делирий, агрессивная реакция
— абстинентный синдром отмены
— заложенность носа, диспноэ
— учащенное сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипертензия
(особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата, аритмия, желудочковые экстрасистолы, тахикардия, в т.ч., желудочковая пароксизмальная, нарушение проводимости, брадикардия, нарушения на ЭКГ (увеличение QT интервала)
— снижение или повышение аппетита, анорексия, сухость и горечь во рту,
изменение вкусовых ощущений, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря веса, гастроэнтерит, паралитическая непроходимость кишечника
— боли в конечностях, боли в спине, миалгии, артралгии
— зуд, эритематозная сыпь
— гриппоподобный синдром, боль в груди, лихорадочное состояние
— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,
эозинофилия (обычно незначительные), анемия
— синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
— повышение содержания ферментов печени
— приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект,
должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу)
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому
— алкогольная или гипнотическая интоксикация
— острая сердечная недостаточность
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Седативные эффекты антипсихотических, гипнотических, седативных, анксиолитических и антигистаминных средств могут усиливаться, в данных случаях необходимо снизить дозировку.
Действие пероральных контрацептивов, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов, при этом циметидин и другие антипсихотические средства его сдерживают.
Ингибиторы ферментов цитохромов
Существует потенциальное фармакологическое взаимодействие при одновременном применении Триттико и ингибиторов цитохрома, таких как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавит и нефазадон. Ингибиторы цитохромов могут способствовать значительному повышению концентрации тразодона в плазме.
Следует избегать совместного приема Триттико и сильнодействующих ингибиторов цитохромов или назначать меньшую дозу препарата.
Концентрации тразодона в плазме сокращаются путем сопутствующего приема карбамазепина. Сопутствующее использование карбамазепина приводит к сокращению уровня содержания тразодона и его активного метаболита метахлорфенилпиперазина на 76% и 60% соответственно. Поэтому, больные, которые совместно принимают Триттико и карбамазепин, должны находиться под пристальным наблюдением, для того чтобы оценить необходимость применения повышенных дозировок.
Не рекомендуется одновременное применение Триттико и трициклических антидепрессантов, ввиду возможного риска взаимодействия. Возможно, развитие серотонинергического синдрома и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Зарегистрированы редкие случаи повышения уровня содержания тразодона в плазме и развития побочных реакций при одновременном приеме Триттико и флуоксетина. Механизм их фармакокинетического взаимодействия неясен. Результатом данного фармакодинамического взаимодействия может стать серотониновый синдром.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Одновременное назначение Триттико и ингибиторов моноаминоксидазы, а также назначение Триттико ранее, чем через две недели после отмены ингибиторов моноаминоксидазы категорически не рекомендуется. Также не рекомендуется назначение ингибиторов моноаминоксидазы ранее, чем через одну неделю после отмены препарата, так как ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов Триттико.
При одновременном приеме Триттико с фенотиазинами (хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин) наблюдалась тяжелая ортостатическая гипертензия.
Миорелаксанты и газообразные анестетики
Триттико может усиливать действие миорелаксантов и газообразных анестетиков.
Триттико может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижения их доз.
Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект Триттико.
При применении Триттико с дигоксином и фенитоином повышается концентрацию данных препаратов в плазме крови.
Нежелательные действия могут быть более частыми при приеме Триттико вместе с препаратами, содержащими некоторые лекарственные растения, такие как зверобой.
У больных проходивших лечение Триттико и варфарином, были зарегистрированы случаи измененного протромбинового времени.
Особые указания
Применение детьми и подростками в возрасте до 18 лет
Как правило, Триттико не следует принимать детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
В клинических исследованиях, проведенных с участием детей и подростков, случаи суицидального поведения (попытки суицида, суицидальные мысли) и враждебности (существенная агрессивность, конфликтное поведение и злость) проявлялись чаще у наблюдаемых, лечимых антидепрессантами, по сравнению с теми, кто принимал плацебо.
Более того, нет данных по безопасности отдаленных последствий Триттико у детей и подростков, включая рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Для снижения потенциального риска суицидальных попыток, особенно в начале терапии, дозировка Триттико, назначаемого во время каждого визита пациента, должна постепенно сокращаться.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой различной степени выраженности, инфарктом миокарда (в раннем восстановительном периоде), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.
Рекомендуется особое внимание к дозировке и регулярное наблюдение пациентов пожилого возраста, страдающих гипертрофией предстательной железы, нарушениями мочеиспускания, закрытоугольной глаукомой, гипертиреозом.
При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу.
При применении Триттико возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Развивающийся агранулоцитоз может проявиться при симптомах, характерных для гриппа. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
У больных с шизофренией или различными психическими расстройствами антидепрессанты могут вызывать обострение психотических симптомов. Параноидальные мысли могут развиваться более интенсивно. При терапии Триттико депрессивные приступы могут варьировать от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данной ситуации необходимо прервать лечение.
Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.
Препарат Триттико содержит сахарозу, поэтому больным с наследственными проблемами врожденной непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазной недостаточностью не следует принимать данное лекарственное средство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами
Следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, так как препарат обладает анксиолитической и седативной активностью.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, учащение и утяжеление побочных эффектов. В более тяжелых случаях возможны тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги, нарушение дыхания, кома.
Лечение: специфического антидота для препарата нет. В случаях передозировки следует рассмотреть назначение активированного угля, принявшим более 1 г тразодона, в течение одного часа. Альтернативно можно назначить промывание желудка в течение одного часа после приема сверхдозы.
В случае передозировки больной должен пристально наблюдаться в течение, по крайней мере, 6-12 часов после принятия препарата. Требуется контроль пульса и артериального давления.
При появлении судорог рекомендуется внутривенное введение диазепама (0,1-0,3 мг/кг массы тела) или лоразепама (4 мг). Если данные меры не позволяют контролировать судороги, то можно применить внутривенное введение фентоина.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 контурную ячейковую упаковку по 20 таблеток или 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток в каждой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
3 контурных ячейковых упаковки по 20 таблеток или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток в каждой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года Не использовать после указанного срока годности
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Производитель
Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А. /
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A.
Адрес: Виа Вeккиа дел Пиноккио, 22 – 60100 Анкона, Италия /
Via Vecchia del Pinocchio, 22 – 60100 Ancona, Italy
Владелец регистрационного удостоверения
Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А. /
Адрес: Виале Амелия 70, Рим, Италия / Viale Amelia, 70, Rome (RM), Italy
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Из российских аптек пропал важнейший антидепрессант. Что теперь будет?
Дарья Сидельникова
Из российских аптек исчез Триттико — антидепрессант с действующим веществом тразодоном. «СПИД.ЦЕНТР» выяснил, с чем это связано, а также узнал, как перебои с лекарством отразятся на тех, кто его принимал.
Что такое тразодон?
Тразодон — антидепрессант, относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина (АИОЗС). Он помогает устранить психические и соматические проявления тревожности. К первым относятся раздражительность, страх, бессонница, ко вторым — ощущение сердцебиения, головная боль, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение. Увеличивает глубину и продолжительность сна у людей, которые находятся в состоянии депрессии, уменьшает патологическое влечение к этанолу, то есть помогает бороться с алкогольной зависимостью.
«Тразодон зарегистрирован при широком спектре различных психических и поведенческих расстройств. В практике психиатра тразодон чаще всего применяется для коррекции депрессивных (реже тревожных) нарушений, при нарушениях сна (особенно засыпания), а также при наличии сексуальной дисфункции (как возникшей в ответ на применение других антидепрессантов, так и появившейся в структуре депрессивного синдрома). Плюс всевозможные комбинации вышеперечисленных синдромов», — рассказал «СПИД.ЦЕНТРу» к.м.н., психиатр, психотерапевт, сомнолог, заместитель директора по медицинской части Нейроцентра медико-психологической коррекции и реабилитации Максим Марачев.
Куда и почему пропал антидепрессант?
«Уважаемый клиент! Запрошенного товара, к сожалению, сейчас нет в аптеках», — говорится на многих сайтах аптек при попытке купить тразодон (продается под единственным торговым названием Триттико).
Как писал «СПИД.ЦЕНТР», итальянская фармацевтическая компания Angelini, которая производит препарат, связала перебои с изменением структуры логистической цепи и запуском в июле системы маркировки. Это стало причиной того, что процесс введения в гражданский оборот лекарств занимает гораздо больше времени, чем раньше.
При этом представители единого оператора системы маркировки компании «Центр развития перспективных технологий» (ЦПРТ) заявили, что ни одна упаковка препарата с маркировкой пока не была введена в оборот в России, но фармкомпания получила разрешение от комиссии Росздравнадзора продолжать поставку немаркированных упаковок антидепрессанта. «При этом в Angelini уже заказали 226 000 кодов маркировок, но еще не нанесли их на упаковки. Ни одного обращения от компании в службу технической поддержки ЦРПТ, что бы свидетельствовало о каких-то сложностях, на сегодняшний день нет», — говорили представители оператора.
По данным аналитической компании DSM Group, продажи тразодона начали падать в первой декаде августа, в сентябре рост продаж удвоился, однако уже с середины месяца продажи снова начали снижаться. Если в октябре 2019 года в России продали более 18 000 упаковок, то за этот же период 2020 года — только 13 500.
«Не припомню перебоев с доступностью именно тразодона, однако перебои с лекарствами вообще и психотропными лекарствами в частности иногда случаются. О таких ситуациях мы преимущественно узнаем от наших пациентов, которые не могут приобрести лекарство в аптеках. О перебоях в настоящее время с какими-то другими лекарствами мне неизвестно», — говорит психиатр.
Почему это важно?
У тразодона нет аналогов, и это один из самых популярных препаратов своего класса. «Трудно достоверно оценить популярность тразодона в ряду других психофармакологических средств, но, думаю, не ошибусь, если скажу, что он входит в топ десять антидепрессантов и топ двадцать всех психотропных средств. Приблизительно с такой же частотой я его назначаю: одно из десяти-пятнадцати назначений антидепрессантов», — говорит Максим Марачев.
Исходя из данных государственного реестра лекарственных средств (ГРЛС), в рамках непатентованного наименования тразодон не зарегистрировано больше ни одного препарата, то есть аналогов с этим действующим веществом на отечественном рынке нет. Однако врач призвал не паниковать. «Прямого аналога тразодону на российском рынке нет, однако это не значит, что его отсутствие в аптеках приведет к фатальным последствиям, ассортимент психофармакологических средств довольно широкий, и всегда можно найти замену, ничего существенно при этом не потеряв в эффективности/переносимости», — сообщил врач.
Что о препарате говорят пациенты?
«Мне прописали Триттико в прошлом году, и за несколько месяцев я смог разобраться с большим количеством проблем в личной и профессиональной жизни. Да, он стоил дороже большинства других антидепрессантов и не имел дженериков, но это точно того стоило, — рассказывает «СПИД.ЦЕНТРу» на условиях анонимности один из пациентов, который принимал Триттико. — Буквально на днях мне снова потребовался антидепрессант, и его пришлось заменить на более агрессивный Рексетин».
В сети много отзывов людей, которые принимали тразодон, большинство из них положительные. «Препарат изменил мою жизнь. Убрал тревогу, совсем. Наладил режим сна, улучшил его качество. Не знала, что я могу быть совсем другим человеком — полным сил, счастливым, спокойным, уравновешенным. У меня не было ни одного побочного эффекта, кроме ожидаемого — седативного», — пишет пользовательница под ником alice.
На время перебоев, вероятно, некоторым пациентам придется отменить препарат или заменить его другим. По словам Марачева, если делать это под контролем врача, то никаких негативных или опасных побочных явлений не будет. «Если делать это самостоятельно, то тут следует учитывать множество факторов (общую продолжительность приема, текущую дозировку, переносимость, наличие нежелательных явлений, предыдущую историю отмены/замены лекарства, взаимодействие с другими лекарствами, индивидуальные особенности организма и многое другое). Все эти показатели оценивает врач, принимая решение об отмене/замене лекарства, чтобы этот процесс прошел максимально просто», — отмечает специалист.
Ситуацию ухудшает пандемия — она плохо повлияла на всех. Как рассказывал эксперт Минздрава Владислав Кучма, почти у 86 % детей после начала эпидемии развились различные фобии, у 40 % детей можно предположить развитие депрессии, а еще у 30 % был выявлен компьютерный зрительный синдром.
По словам Министра здравоохранения Франции Оливье Верана, из-за пандемии в стране начался рост депрессивных состояний. «За сентябрь и октябрь психическое здоровье французов значительно ухудшилось. Это явление сопровождалось сильным увеличением числа депрессивных состояний. Причем это наблюдалось в отношении всех слоев населения», — сказал министр, добавив, что тяжелее всего приходится людям с низким достатком, молодежи в возрасте от 18 до 24 лет, а также тем, у кого уже были психические расстройства.
Похожее мнение выразил и Максим Марачев. «Ситуация с коронавирусом сказалась абсолютно на всех. Вирус стал дополнительным стрессором, с которым все вынуждены считаться, и люди, имеющие более чувствительную психику, безусловно, реагируют на эту ситуацию усилением имеющихся или появлением новых (коронафобия) проблем с психическим здоровьем», — пояснил он.
Что теперь будет?
Как утверждал производитель, препарат ввезен в Россию и находится в процессе ввода в оборот. Это значит, что в аптеках он может появиться в ближайшее время. Источники «СПИД.ЦЕНТРа» в фармацевтических кругах говорят, что ждать лекарство придется до конца года.
По данным Росздравнадзора, в этом году в гражданский оборот было выпущено более 49 000 упаковок лекарства. Сообщений о приостановке или прекращении производства препарата не поступало.
«Сделать мы ничего не в силах, логистика — процесс очень сложна. Буквально накануне нашего разговора я звонил в представительство компании-поставщика, где представитель фирмы, отвечающий за тразодон, заверил меня, что все от них зависящее сделано и лекарство сейчас находится на складах дистрибьюторов, следующий этап — это отгрузка непосредственно в аптеки. Из этого следует, что в течение ближайших дней дефицит лекарства должен быть восполнен», — рассказал врач.
Триттико : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: тразодоном гидрохлорид
1 таблетка содержит тразодоном гидрохлорида 75 мг или 150 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, воск карнаубский, повидон, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 75 мг: таблетки продолговатой формы от белого до желтовато-белого цвета, имеют две черты с обеих сторон;
таблетки 150 мг: таблетки продолговатой формы от белого до желтовато-белого цвета, имеют две черты с обеих сторон.
Фармакологическая группа
Фармакологические свойства
Тразодон является ингибитором обратного захвата серотонина и антагонистом 5-HT 2 рецепторов, активизация которых обычно связана с появлением бессонницы, тревожности, психомоторного возбуждения и изменений половой функции.
В отличие от других психотропных лекарственных средств, тразодон не противопоказан при глаукоме и расстройствах со стороны мочевыводящей системы, он не экстрапирамидных эффектов но не потенцирует адренергичну передачу. Тразодон лишен антихолинергического активности, поэтому он не оказывает типичных для трициклических антидепрессантов эффектов на функцию сердца.
В ходе исследований in vitro на микросомах печени человека было показано, что тразодон метаболизируется цитохромом P4503A4 (CYP3A4).
Тразодон выводится преимущественно с мочой в виде его метаболитов.
Показания
Депрессивные расстройства с / без тревожности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или к его компонентам.
Алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными средствами.
Острый инфаркт миокарда.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Седативные эффекты антипсихотиков, снотворных средств, анксиолитиков и антигистаминных препаратов могут усиливаться. Рекомендуется снижение дозы этих средств.
Пероральные контрацептивы, фенитоин, карбамазепин и барбитураты вследствие их действия на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов. Циметидин и некоторые другие антипсихотики замедляют метаболизм антидепрессантов.
Данные исследований по изучению метаболизма лекарственного средства in vitro указывают на потенциальную возможность возникновения лекарственных взаимодействий при применении тразодоном одновременно с ингибиторами цитохрома CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Применение ингибиторов CYP3A4, вероятно, может приводить к значительному увеличению концентрации тразодоном в плазме крови. В ходе исследований in vivo с участием здоровых добровольцев было подтверждено, что после применения ритонавира в дозе 200 мг дважды в сутки уровне тразодоном в плазме крови повышались более чем в 2 раза, в результате чего возникали тошнота, обмороки и артериальная гипотензия. В связи с этим при применении тразодоном одновременно с мощным ингибитором CYP3A4 целесообразным будет уменьшение дозы тразодоном.
Однако в случае возможности следует вообще избегать одновременного применения тразодоном и мощных ингибиторов CYP3A4.
При одновременном применении тразодоном с карбамазепином плазменные концентрации тразодоном уменьшаются. При одновременном применении с карбамазепином в дозе 400 мг в сутки плазменные концентрации тразодоном и его активного метаболита m-хлорфенилпиперазину уменьшались на 76% и 60% соответственно. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента с целью выяснить, не нужно ли ему увеличить дозу тразодоном.
Существует риск взаимодействия лекарств, поэтому одновременного применения с тразодоном следует избегать. В случае одновременного применения следует ожидать развития серотонинового синдрома и побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему.
На фоне одновременного применения тразодоном с флуоксетином (ингибитором CYP1A2 / 2D6) сообщалось о редких случаях повышение уровня тразодоном в плазме крови и возникновения нежелательных эффектов. Механизм, лежащий в основе этой фармакокинетического взаимодействия, пока полностью не выяснен. Не может быть исключена фармакодинамическая взаимодействие (серотониновый синдром).
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Сообщалось об отдельных случаях возможных взаимодействий между тразодоном и ингибиторами МАО. Хотя некоторые врачи практикуют одновременное применение этих средств, тем не менее, применять тразодон одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены не рекомендуется. Также не рекомендуется начинать терапию ингибиторами МАО в течение 1 недели после отмены тразодоном.
При одновременном применении с фенотиазинами, например такими как хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин, наблюдались случаи возникновения тяжелой ортостатической гипотензии.
Тразодоном гидрохлорид может усиливать эффекты миорелаксантов и летучих анестетиков. Такие комбинации следует применять с осторожностью.
Седативные эффекты алкоголя под влиянием тразодоном становятся более выраженными. В период терапии тразодоном пациент должен избегать потребления алкоголя.
Антидепрессанты могут ускорять метаболизм леводопы.
При применении тразодоном одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT может увеличиваться риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes). Применять эти средства одновременно с тразодоном следует с осторожностью.
Тразодон является лишь очень слабым ингибитором обратного захвата норадреналина и не влияет на ответ артериального давления на терапию тирамин, поэтому не следует ожидать влияния тразодоном на гипотензивное действие гуанетидиноподибних соединений. Однако в ходе исследований на лабораторных животных было показано, что тразодон может ингибировать большинство быстрых эффектов клонидина.
Хотя о лекарственном взаимодействии при применении антигипертензивных лекарственных средств других типов одновременно с тразодоном не сообщалось, следует принимать во внимание возможность потенцирования эффектов.
Частота возникновения побочных эффектов может увеличиваться при применении тразодоном одновременно с препаратами с содержанием зверобоя продырявленного ( Hypericum perforatum).
Сообщалось о случаях изменения значений ПВ у пациентов, у которых одновременно применяли тразодон и варфарин.
Уровень дигоксина или фенитоина в сыворотке крови могут увеличиваться при одновременном применении этих средств с тразодоном. У пациентов, которым применяется такая терапия, следует контролировать сывороточные уровни вышеупомянутых средств.
Особенности применения
Применение детям и подросткам
Не следует применять тразодон детям и подросткам. В ходе клинического исследования с участием детей и подростков суицидальное поведение (попытка самоубийства и планирования самоубийства) и враждебность (главным образом агрессивность, протестная поведение и гнев) чаще наблюдались в группе приема антидепрессанта, чем в группе плацебо. Кроме того, сейчас отсутствуют данные о долгосрочной безопасность препарата у детей и подростков с учетом его влияние на рост, половое созревание и когнитивный и поведенческий развитие.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышением риска возникновения суицидальных мыслей, причинения пациентом вреда себе и суицида (проявления суицидального поведения). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Возможно отсутствие улучшения состояния в течение первых нескольких недель терапии или дольше. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, пока такое улучшение не наступит. Общий клинический опыт указывает на возможное повышение риска суицида на ранних этапах выздоровления.
Известно, что пациенты с проявлениями суицидального поведения в анамнезе или пациенты, у которых до начала терапии наблюдалась значительная степень суицидального направленности мышления, имеют более высокий риск развития суицидальных мыслей или попыток самоубийства, поэтому во время лечения за ними необходим тщательный надзор. В ходе метаанализа плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов при психических расстройствах было показано, что среди пациентов в возрасте до 25 лет выше риск суицидального поведения имели лица в группе антидепрессантов, чем в группе плацебо.
Терапия препаратом должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в том числе за лицами из группы высокого риска, особенно в начале лечения и после изменения дозы препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупреждать, что они должны отслеживать любые клинические признаки ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычные изменения поведения, а в случае их обнаружения сразу обратиться за консультацией к врачу.
Чтобы минимизировать потенциальный риск суицидальных попыток, особенно в начале терапии, врач должен назначать пациенту лишь ограниченные количества тразодоном во время каждого визита.
Рекомендуется осторожно подбирать схему дозирования и осуществлять регулярный контроль пациентов со следующими состояниями:
Если у пациента возникла желтуха, терапию тразодоном следует отменить.
При применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психотическими расстройствами психотическое симптоматика может усиливаться. Параноидальные мысли могут становиться более выраженными. На фоне терапии тразодоном депрессивная фаза при маниакально-депрессивном психозе может меняться в маниакальную фазу. В таком случае применения тразодоном следует прекратить.
Поскольку агранулоцитоз может клинически проявляться в виде гриппоподобного состояния, боли в горле и повышение температуры тела, в случае появления этих симптомов следует проверить показатели лабораторного анализа крови.
Сообщалось о возникновении артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии и обмороки у пациентов на фоне терапии тразодоном. При одновременном применении антигипертензивных средств и тразодоном может потребоваться уменьшение дозы антигипертензивного препарата. Пациенты пожилого возраста часто бывают более восприимчивыми к нежелательным эффектам антидепрессантов, особенно таких как ортостатическая артериальная гипотензия и в других антихолинергических эффектов.
При окончании курса терапии тразодоном, особенно если этот курс был длительным, рекомендуется постепенно уменьшать дозу до полной отмены препарата, чтобы минимизировать вероятность возникновения симптомов отмены препарата, которые включают тошноту, головную боль и общее недомогание.
Сейчас ничто не указывает на то, что тразодоном гидрохлорид вызывает привыкания.
На фоне применения мощных ингибиторов цитохрома CYP3A4 уровне тразодоном в сыворотке крови могут увеличиваться. Более подробная информация приведена в разделе « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
Как и другие лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью, тразодон в очень редких случаях вызывает приапизм. В случае его возникновения следует применить внутрикавернозном инъекцию альфа-адренергической средства, такого как адреналин или метараминол. Однако сообщалось о таких случаях тразодон-индуцированного приапизма, когда было необходимо хирургическое вмешательство или когда в результате возникала перманентная половая дисфункция. У пациентов с подозрением на эту нежелательную реакцию тразодон следует немедленно отменить.
Препарат Триттико таблетки с пролонгированным высвобождением содержит сахарозу. Не следует применять этот препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтозна недостаточность.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данные, полученные при изучении ограниченного количества (
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Тразодон незначительной или умеренной степени влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов следует предупреждать, что перед тем как управлять транспортными средствами и работать с механизмами, необходимо убедиться в отсутствии сонливости, седативного эффекта, головокружение, состояний спутанности сознания или нечеткости зрения на фоне приема тразодоном.
Способ применения и дозы
Препарат применять только взрослым.
Терапия должна начинаться с вечерних приемов с ежедневным повышением дозы, согласно рекомендациям врача. Лечение должно продолжаться не менее 1 месяц.
Чтобы минимизировать побочные эффекты (увеличение резорбции и уменьшение максимальной концентрации в плазме крови), препарат лучше принимать после еды. Таблетку с двумя параллельными рисками на поверхности можно быть роздилеиты на три части для возможности постепенного повышения дозы в зависимости от тяжести заболевания, массы тела, возраста и общего состояния пациента.
Взрослые 75-150 мг / день принимать однократно вечером перед сном.
Дозу можно повышать до 300 мг / день, которую следует разделить на два приема.
Для пациентов, находящихся на стационарном лечении, дозу можно повысить до
600 мг / день, которую следует разделять на несколько приемов.
Пациенты пожилого возраста начальная доза 100 мг / день принимать вечером. Доза может быть повышена в зависимости от клинического эффекта. Вообще у этих пациентов следует избегать применения однократных доз более 100 мг. Редко возникает потребность в принятии дозы более 300 мг / день.
Не применять детям.
Передозировка
Чаще всего при передозировке наблюдается сонливость, головокружение, тошнота и рвота. В сложных случаях возникали кома, тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги и дыхательная недостаточность.
Симптоматика со стороны сердца может включать брадикардия, удлинение интервала QT и полиморфную желудочковой тахикардии (torsade de pointes).
Симптомы могут появиться в течение 24 часов после передозировки или позже.
Одновременное передозировки тразодоном и другими антидепрессантами может вызвать серотониновый синдром.
Специфического антидота не существует. Взрослым, которые приняли более 1 г тразодоном, или детям, которые приняли более 150 мг тразодоном, следует дать активированный уголь в течение 1:00 после обнаружения передозировки. В других случаях у взрослых может быть целесообразным выполнение промывание желудка в течение 1:00 после приема доз, потенциально опасных для жизни.
Необходим контроль за состоянием пациента в течение не менее 6:00 после приема препарата (или 12:00 при приеме препарата с замедленным высвобождением). Следует контролировать данные артериального давления, пульса и данные шкалы комы Глазго (ШКГ). В случае снижения количества баллов по шкале ШКГ следует контролировать насыщенность крови кислородом.
В симптоматические пациентов необходимо мониторирование сердечной деятельности.
При появлении отдельных кратковременных судорог лечение не требуется. При частых или длительных судорогах назначать внутривенно диазепам (0,1-0,3 мг / кг массы тела) или лоразепам
(4 мг взрослым и 0,05 мг / кг детям).
Если эти меры не обеспечивают контроль судом, может быть целесообразным применение внутривенной инфузии фенитоина. В случае необходимости пациенту дать кислород и корректировать кислотно-щелочной баланс и метаболические расстройства.
В случае артериальной гипотензии и чрезмерного седативного эффекта применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Если тяжелая артериальная гипотензия персистирует, следует взвесить целесообразность применения инотропных средств, например допамина или добутамина.
Побочные реакции
Сообщалось о случаях суицидального направленности мышления и суицидального поведения в период терапии тразодоном или вскоре после ее прекращения.
Также у пациентов, получавших терапию тразодоном, были зарегистрированы следующие симптомы, некоторые из которых часто встречаются в случаях нелеченной депрессии.
1 У пациентов с соответствующими симптомами следует контролировать уровень жидкости и электролитный баланс в организме.
2 См. также раздел «Особенности применения»
4 В ходе исследований на животных было показано, что тразодон имеет менее выраженную кардиотоксичность, чем трициклические антидепрессанты, а данные клинических исследований указывают на то, что тразодон с меньшей вероятностью может вызвать сердечные аритмии у человека. Данные клинических исследований с участием пациентов с имеющимися заболеваниями сердца указывают, что тразодон может проявлять аритмогенный влияние в некоторых пациентов этой популяции.
5 Сообщалось о редких случаях возникновения побочных эффектов, иногда тяжелых, на функцию печени.
6 См. также раздел «Особенности применения»