Аллопуринол 100 мг для чего

Аллопуринол (Allopurinol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аллопуринол

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакологическое действие

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Аллопуринол

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Источник

Аллопуринол (Allopurinol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аллопуринол

Таблетки белого или почти белого, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Аллопуринол

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Источник

Аллопуринол : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: аллопуринол;

1 таблетка содержит аллопуринола — 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические средства. Средства, тормозящие образование мочевой кислоты.

Показания к применению

Аллопуринол показан для снижения концентрации уратов/мочевой кислоты при состояниях, сопровождающихся накоплением уратов/отложений мочевой кислоты (например, подагрический артрит, кожные тофусы, нефролитиаз), или при предсказуемом клиническом риске (например, лечение злокачественной опухоли потенциально может привести к острой мочекислой нефропатии).

Основными клиническими состояниями при которых могут возникать накопления уратов/отложения мочевой кислоты, являются:

уратная мочекаменная болезнь;

острая мочекислая нефропатия;

неопластические и миелопролиферативные заболевания с высокой скоростью обновления клеточной популяции, при которых гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;

определенные ферментативные нарушения, приводящие к гиперпродукции уратов, например, недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Нихена), недостаточность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозилпирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазы, недостаточность аденинфосфорибозилтрансферазы.

Аллопуринол показан для лечения мочекаменной болезни, связанной с образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в результате снижения активности аденинфосфорибозилтрансферазы.

Аллопуринол показан для лечения рецидивирующей мочекаменной болезни, связанной с образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда повышенное потребление жидкости, диета и другие методы оказались неэффективными.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата.

Меры предосторожности

Гиперсенситивный синдром, SJS и TEN

При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием аллопуринола следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN))‚ гиперсенситивный синдром (синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами, DRESS).

Аллель HLA-B*58:01 была идентифицирована как генетический фактор риска развития аллопуринол-ассоциированных SJS/TEN‚ (и возможно других серьезных реакций гиперчувствительности) в ретроспективном фармакогенетическом исследовании типа случай-контроль в популяции китайцев Хань, тайванцев, корейцев, японцев и европейцев.

Частота присутствия аллели HLA-B*58:01 может достигать 20-30% в популяции китайцев Хань, и лиц африканского и индийского происхождения, в то время как лишь 1-2% японцев, северных европейцев и американцев европейского происхождения являются носителями аллели HLA-B*58:01.

Скрининг на HLA-B*58:01 следует рассматривать до начала лечения аллопуринолом в подгруппах пациентов, где распространенность этой аллели, как известно, высока.

Если пациенты являются носителями аллели HLA-B*58:01, то аллопуринол не следует назначать, за исключением случаев, когда нет других приемлемых терапевтических возможностей, а польза применения превосходит потенциальные риски. Пациенты, не являющиеся носителями аллели HLA-B*58:01, все же имеют низкий риск развития SJS/TEN. Клинический диагноз SJS/TEN и других реакций гиперчувствительности является основой для принятия терапевтического решения. Если такие реакции возникают в какой-либо момент во время лечения, аллопуринол следует немедленно и навсегда отменить. Кортикостероиды могут быть эффективны для лечения кожных реакций гиперчувствительности.

Хроническая почечная недостаточность

Пациенты с хроническим нарушением функции почек и сопутствующим применением диуретиков, в частности тиазидов, могут подвергаться повышенному риску развития реакций гиперчувствительности, включая SJS/TEN‚ ассоциированных с аллопуринолом. Особое внимание требуется в отношении выявления признаков гиперсенситивного синдрома или SJS/TEN и пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного и прекращения лечения при первых появлениях симптомов.

Печеночная или почечная недостаточность

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует применять уменьшенные дозы. Пациенты с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающие, например, диуретики или ингибиторы АПФ, могут иметь сопутствующее нарушение функции почек, и следует с осторожностью применять аллопуринол в этой группе.

Бессимптомная гиперурикемия сама по себе, как правило, не считается показанием для использования аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима, Не следует употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык, мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

Острый приступ подагры

Лечение аллопуринолом не следует начинать до полного купирования острого приступа подагры, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.

В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно с целью профилактики в течение первого месяца одновременно применять соответствующие противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин. Подробные сведения о рекомендованных дозах, предостережениях и мерах предосторожности можно найти в соответствующей литературе.

Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.

В случаях, когда интенсивность образования уратов значительно возрастает (например, злокачественные заболевания и их терапия, синдром Леша-Нихена), абсолютная концентрация ксантина в моче может, в редких случаях, достигать уровней, способствующих отложению ксантина в мочевых путях. Этот риск может быть сведен к минимуму путем адекватной гидратации для достижения оптимального разбавления мочи, ощелачиванием мочи.

Закупорка мочевыводящих путей почечными камнями мочевой кислоты

При адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в лоханках почек, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.

Таблетки Аллопуринола содержат лактозу пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных по безопасности применения аллопуринола в период беременности недостаточно, хотя он широко применялся в течение многих лет без явных неблагоприятных последствий.

Применение аллопуринола во время беременности возможно только в случае отсутствия более безопасного альтернативного лечения и когда само заболевание несет в себе большие риски для матери или будущего ребенка

Аллопуринол и оксипуринол экскретируются в грудное молоко. В грудном молоке женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сутки, концентрация аллопуринола достигала 1,4 мг/л, оксипуринола – 53,7 мг/л. Тем не менее, нет никаких данных относительно влияния аллопуринола и его метаболитов на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Препарат не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Таблетки Аллопуринола не применяют детям до 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

На фоне применения аллопуринола зарегистрированы такие побочные реакции, как сонливость, головокружение (вертиго), атаксия, которые могут повлиять на способность управления транспортными средствами ИЛИ работу с другими механизмами. Пациенты, принимающие аллопуринол, не должны управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока не будут уверены в том, что аллопуринол не оказывает неблагоприятного влияния на эти способности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Азатиоприн метаболизируется до 6-меркаптопурина, который инактивируется под действием ксантиноксидазы. Поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить до 1/4 обычной дозы при совместном применении с аллопуринолом.

Видарабин (аденина арабинозид)

При одновременном применении этих препаратов удлиняется период полувыведения видарабина с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон)

Оксипуринол, основной метаболит аллопуринола, является сам по себе терапевтически активным и выводится почками аналогично уратам. Таким образом, препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или большие дозы салицилатов, могут ускорить экскрецию оксипуринола. Это может уменьшить терапевтическую активность аллопуринола, но значимость этого необходимо оценивать в каждом конкретном случае.

При нарушении функции почек применение аллопуринола совместно с хлорпропамидом повышает риск длительной гипогликемии, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за экскрецию в почечных канальцах.

Антикоагулянты кумаринового типа

Были редкие сообщения об усилении эффекта варфарина и других кумаринов при совместном применении с аллопуринолом, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции у пациентов, получающих эти препараты.

Аллопуринол может ингибировать процесс окисления фенитоина в печени; клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Повышается частота возникновения кожных высыпаний у пациентов, одновременно получающих эти антибиотики и аллопуринол, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную комбинацию. Причина этого не установлена. Однако пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Цитостатики (например, циклофосфамид доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)

Повышается супрессия костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), принимающих аллопуринол. Тем не менее, в хорошо контролируемом исследовании у пациентов, получавших циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и/или мехлоретамин, аллопуринол не усиливал токсические реакции этих цитотоксических препаратов.

Возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при сопутствующей терапии аллопуринолом. Следует учитывать возможность повышенной токсичности циклоспорина, если совместном приеме этих препаратов.

Производитель капецитабина рекомендует избегать совместного применения его с аллопуринолом.

У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC приблизительно в 2 раза без изменения терминального периода полувыведения. Как правило, сопутствующее применение этих препаратов не рекомендуется. Если сопутствующее применение является неизбежным, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Сообщалось о взаимодействии между аллопуринолом и фуросемидом, приводящем к повышению содержания уратов в сыворотке крови и концентрации оксипуринола в плазме крови.

Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при одновременном применении аллопуринола с диуретиками, в частности с тиазидами, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при совместном применении аллопуринола с ингибиторами АПФ, особенно при нарушениях функции почек.

Способ применения и дозировка

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим» количеством воды.

Для уменьшения риска побочных реакций лечение начинают с низкой дозы, например, 100 мг/сутки, которую повышают только в случае недостаточного ответного снижения концентрации уратов в сыворотке крови.

Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования:

100—200 мг в сутки при легком течении заболевания;

300- 600 мг в сутки при среднетяжелом течении заболевания;

700- 900 мг в сутки при тяжелом течении заболевания.

Если при расчете дозы необходимо исходить из массы тела пациента, то доза должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.

Дети до 15 лет: 10-20 мг/кг массы тела в сутки до максимальной суточной дозы 400 мг.

Аллопуринол применяется у детей в редких случаях, за исключением онкологических заболеваний (особенно лейкемии) и некоторых ферментативных нарушений (например, синдром Леша-Нихена).

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы, обеспечивающие достаточное снижение концентрации уратов в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек и некоторых других состояний (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек» и раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и/или его метаболитов с последующим удлинением периода их полувыведения из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности целесообразно применять Аллопуринол в дозе менее 100 мг в сутки или применять разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если есть возможность контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то доза Аллопуринола должна быть скорректирована таким образом, чтобы поддерживать уровень оксипуринола в плазме крови ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты удаляются из организма путем гемодиализа. Если гемодиализ требуется 2- 3 раза в неделю, то следует рассмотреть альтернативный режим лечения — прием 300-400 мг Аллопуринола сразу после завершения каждого сеанса гемодиализа (между сеансами темодиалича препарат не принимается).

Пациенты с нарушением функпии печени

У пациентов с нарушением функции печени следует применять сниженные дозы. На ранних этапах терапии рекомендуется осуществлять периодический контроль лабораторных показателей функции печени.

Лечение состояний с высоким обменом уратов, например, неоплазий, синдрома Леша-Нихена

Желательно перед началом цитотоксичеекой терапии провести коррекцию существующей гиперурикемии и/или гиперурикозурии с помощью Аллопуринола. Важно обеспечить адекватную гидратацию для поддержания оптимального диуреза‚ а также обеспечить ощелачивание мочи для увеличения растворимости в моче уратов/мочевой кислоты. Дозировка Аллопуринола должна быть на нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если функция почек скомпрометирована развитием мочекИслой нефропатии ИЛИ другой почечной патологией, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в подразделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Эти меры могут уменьшить риск отложения ксантина и/или мочевой кислоты, осложняющее течение болезни.

Рекомендации по мониторингу

Для установления оптимальной дозы препарата необходимо проводить периодический мониторинг концентрации уратов в сыворотке крови, а также уровень уратов/мочевой кислоты в моче.

Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол можно принимать 1 раз в сутки после еды. Препарат хорошо переносится, особенно после еды. Если суточная доза превышает 300 мг и возникают желудочно-кишечные нарушения, целесообразно разделение дозы на несколько приемов.

Передозировка

Сообщалось о приеме 22‚5 г аллопуринола без развития побочных реакций. Возникновение тошноты, рвоты, диареи, головокружения наблюдалось у пациента, принявшего аллопуринола. Для восстановления состояния проводятся общие поддерживающие меры. Массивная абсорбция аллопуринола может привести к значительному торможению активности ксантиноксидазы, что не должно вызывать никаких нежелательных эффектов, за исключением влияния на сопутствующую терапию, особенно с 6-меркаптопурином и/или азатиоприном. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости возможен гемодиализ.

Побочное действие

Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Нежелательные эффекты могут отличаться по частоте в зависимости от полученной дозы, от заболевания, а также при применении в комбинации с другими лекарственными средствами. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и

Срок годности

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата или листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

Информация о производителе

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Источник