Андрогель что это за лекарство

Андрогель (пакет, 5 г)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гель для наружного применения 10 мг/г

Состав

вспомогательные вещества: изопропилмиристат, спирт этиловый 96 %, карбопол 980, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Прозрачный или слабо опалесцирующий бесцветный гель с запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы.

Производные 3-оксоандростена. Тестостерон.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Степень абсорбции тестостерона при нанесении Андрогеля на кожу варьирует в пределах 9-14% от нанесенной дозы.

После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла.

Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с первого часа после применения препарата, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентрации тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона. Таким образом, при трансдермальном применении Андрогеля можно избежать пиков распределения в крови, возникающих при инъекционном способе применения. При сравнении с препаратами тестостерона для приема внутрь, применение Андрогеля не вызывает повышения концентрации стероидов в печени выше физиологических норм.

Применение 5 г Андрогеля вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).

После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 часа после последнего применения. Концентрация возвращается к исходному уровню через 72-96 часов после применения последней дозы.

Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротесто-стерон и эстрадиол. Тестостерон выводится, в основном, с мочой, и в небольшом количестве с калом, в форме конъюгированных метаболитов тестостерона.

Фармакодинамика

Эндогенные андрогены, в основном, тестостерон, вырабатываются в яичках и их основной метаболит дигидротестостерон (ДГТ), способствуют

формированию половых органов

развитию вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление голоса, развитие либидо) у мужчин

влияют на анаболизм протеинов, развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки, сокращают экскрецию с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды.

Тестостерон не способствует развитию яичек: он сокращает гипофизарную секрецию гонадотропинов.

Воздействие тестостерона на некоторые органы-мишени проявляется после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который впоследствии связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и тестикулярные клетки Лейдига).

Показания к применению

— заместительная терапия тестостероном при мужском гипогонадизме, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами и биохимическими тестами

Способ применения и дозы

Взрослые и пожилые мужчины

Рекомендованная доза составляет 5 г геля (50 мг тестостерона), который наносят 1 раз в день примерно в одно и то же время, предпочтительно утром. Индивидуальная дневная доза может корректироваться врачом в зависимости от клинических и лабораторных показателей у пациентов, но не должна превышать 10 г геля в день.

Коррекция режима дозирования должна проводиться постепенно, прибавляя или убавляя по 2,5 г геля в день.

Пациент самостоятельно наносит гель на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, предплечий и/или живота.

После вскрытия пакетика необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем. Не обязательно втирать его в кожу. Дайте ему высохнуть в течение 3-5 минут перед одеванием.

После нанесения геля вымойте руки с мылом. Гель не наносят на область гениталий, так как высокое содержание спирта в геле может стать причиной раздражения кожи.

Андрогель не применяют у детей и мужчин младше 18 лет

Побочные действия

Данные клинических исследований

местные реакции: эритема, акне, сухость кожи

полицитемия, увеличение уровня липидов

изменение состояния предстательной железы

головная боль, головокружение

парестезия, амнезия, гиперестезия

повышение артериального давления

Другие нежелательные эффекты тестостерона при приеме внутрь или парентеральном введении (по данным литературы):

— повышение массы тела, изменение электролитного баланса (задержка ионов натрия, хлора, калия, кальция, неорганического фосфата и воды) при приеме высоких доз или продолжительном лечении

— нервозность, депрессия, раздражительность

— остановка дыхания во сне

— изменение значений функциональных тестов печени, иногда сопровождающиеся желтухой

— различные кожные реакции, включая акне, себорею и облысение

— снижение либидо, учащение эрекции, обратимое прекращение или снижение сперматогенеза при терапии в высоких дозах, уменьшение размера яичек, приапизм, изменения со стороны предстательной железы, обструкция мочевыводящих путей, рак предстательной железы

— опухоли печени (очень редко)

— задержка воды в организме, отеки

Противопоказания

гиперчувствительность к тестостерону или к другим компонентам препарата

подтвержденный или подозреваемый рак предстательной железы или рак молочной железы

Не применяется у лиц женского пола.

Лекарственные взаимодействия

Андрогель следует с осторожностью назначать с пероральными антикоагулянтами, так как возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов путем модификации синтеза печеночного фактора коагуляции и конкурентного ингибирования связывания с белками плазмы. Рекомендуется контролировать протромбиновое время. Пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, требуют частого контроля, особенно в начале и/или в конце курса лечения андрогенами.

Совместное назначение тестостерона и адренокортикотропного гормона или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков. Эти лекарственные препараты должны назначаться вместе осторожно, особенно у пациентов, страдающих заболеваниями сердца, почек или печени.

Воздействие на лабораторные тесты: андрогены могут снижать уровни тироксинсвязывающего глобулина, приводя к уменьшению сывороточных концентраций Т4 и к увеличению чувствительности к Т3 и Т4. Уровни свободных гормонов щитовидной железы, однако, остаются неизменными, и при этом нет никаких клинических проявлений гипотиреоза.

Особые указания

Андрогель применяют, только если гипогонадизм (гипер- или гипогонадотропный) подтвержден и другая этиология клинических симптомов исключена до начала лечения. Недостаточность тестостерона должна быть четко подтверждена клиническими симптомами (регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и другие) и двумя исследованиями крови на содержание тестостерона. Однако следует принять во внимание, что физиологически уровень сывороточного тестостерона снижается с возрастом.

По причине вариабельности лабораторных показаний, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.

Андрогель не используется для лечения мужского бесплодия или эректильной дисфункции, причина которой не связана с недостаточностью тестостерона.

Андрогены могут ускорить прогрессию субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Андрогель применяют с осторожностью у пациентов со злокачественными новообразованиями при наличии метастазов в кости по причине риска гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии). Этим пациентам рекомендуется периодический контроль уровня кальция в крови.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, лечение Андрогелем может привести к серьезным осложнениям, в том числе отекам вследствие сердечной недостаточности. В таких случаях лечение должно быть немедленно прекращено. Кроме того, может потребоваться терапия диуретиками. Андрогель следует с осторожностью назначать больным с ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией.

У пациентов, принимающих андрогены, в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.

С осторожностью применяют Андрогель у пациентов с эпилепсией и мигренью, так как эти состояния могут усугубляться.

Существуют сообщения о повышении риска остановки дыхания во время сна у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение эфирами тестостерона, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические заболевания органов дыхания.

У пациентов, получающих заместительную терапию андрогенами, при достижении нормальных концентраций тестостерона в плазме крови может наблюдаться повышение чувствительности к инсулину.

Определенные клинические симптомы, такие как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции могут указывать на избыточное содержание андрогена, что требует коррекции дозы.

Если у пациента развивается тяжелая местная реакция, лечение должно быть пересмотрено и, в случае необходимости, прекращено.

При использовании Андрогеля у спортсменов необходимо принимать во внимание, что этот препарат содержит активное вещество (тестостерон), которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Женщины не должны применять Андрогель из-за возможного вирилизирующего эффекта.

Возможность передачи тестостерона. Если не предпринимать мер предосторожности, гель, содержащий тестостерон, может передаваться другим лицам посредством близкого кожного контакта. Это, в свою очередь, может привести к повышению уровня тестостерона и возможным нежелательным эффектам (например, рост волос на лице и теле, снижение голоса, нарушению менструального цикла) при повторяющихся контактах (непреднамеренная андрогенизация). Лечащий врач должен тщательно информировать пациента о риске передачи тестостерона и мерах безопасности. Андрогель не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать меры предосторожности при применении препарата (например, тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства). Передача тестостерона может быть предотвращена, если область нанесения геля прикрыть одеждой или предварительно принять душ перед контактом. Также рекомендуется соблюдать следующие правила.

— после нанесения геля вымыть тщательно руки водой с мылом

— надеть одежду после высыхания геля

— принять душ перед возможным кожным контактом с другим человеком.

Для лиц, которые не получают Андрогель:

— в случае кожного контакта с областью нанесения геля, не прикрытой одеждой или не промытой водой, тщательно промыть область кожи, которая могла быть в контакте с областью нанесения тестостерона, с мылом и водой.

— сообщить о развитии признаков повышенного воздействия андрогенов, таких как акне или изменения роста волос.

На основании результатов исследования всасывания тестостерона при применении Андрогеля, рекомендуется не принимать душ или ванну в течение 6 часов после нанесения геля. Но случайное принятие душа или ванны в промежуток от 1 до 6 часов после нанесения геля не повлияет в значительной мере на результат лечения.

Для того, чтобы гарантировать безопасность своего партнера, пациенту необходимо посоветовать соблюдать временной перерыв между нанесением Андрогеля и сексуальным контактом, надевать одежду (например, футболку), покрывающую область нанесения геля в период контакта, или принимать душ перед контактом.

Так же рекомендуется надевать одежду, покрывающую область нанесения геля (например, футболку), при общении с детьми, чтобы избежать риска попадания тестостерона на кожу ребенка.

Беременность и период лактации

Препарат не применяется у беременных и кормящих грудью матерей. Беременные женщины должны избегать любого контакта с областью нанесения геля. В случае контакта препаратом необходимо как можно быстрее промыть контактированное место водой с мылом. В случае наступления беременности у жены, пациент обязан усилить меры предосторожности, описанные выше. Данный препарат может иметь нежелательное вирилизирующее действие на плод.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по изучению влияния Андрогеля на способность управлять автомобилем и оборудованием, не проводились. Необходимо учитывать возможность побочного действия Андрогеля при вождении автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаев передозировки при применении Андрогеля не отмечено. В литературе описан один случай острой передозировки тестостерона после инъекции. Это был случай нарушения мозгового кровообращения у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плазме крови – 114 нг/мл (395 нмоль/л). Мало вероятно, чтобы при трансдермальном пути введения была достигнута такая же высокая концентрация тестостерона.

Форма выпуска и упаковка

По 5 г геля помещают в пакеты однодозовые из полиэтилена и фольги алюминиевой ламинированной.

По 10 или 30 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Безен Мэньюфекчуринг Белджиум СА, Бельгия

Гроот, Бийгаарденстраат 128, 1620 Дрогенбос, Бельгия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Безен Хелскеа СА, Бельгия

287 Авеню Луиз, 1050 Брюссель, Бельгия

Наименование и страна организации-упаковщика

Безен Мэньюфекчуринг Белджиум СА, Бельгия

Наименование, адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции:

Представительство компании «Безен Хелскеа Чехия с.р.о» в Республике Казахстан, г.Алматы, Самал- 2, 77 А, офис 3/2

Источник

Андрогель ® (Androgel) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Андрогель ®

Гель для наружного применения прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный, с запахом спирта.

Гель для наружного применения прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный, с запахом спирта.

Фармакологическое действие

Эндогенные андрогены (в основном тестостерон), секретируемые яичками, и их основной метаболит дигидротестостерон ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов и за развитие и сохранение вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление голоса), либидо. Оказывают общее влияние на анаболизм протеинов, на развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожно-жировой клетчатки, уменьшают экскрецию с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он уменьшает гипофизарную секрецию гонадотропинов.

Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и т.д.).

Фармакокинетика

Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах приблизительно от 9% до 14% от нанесенной дозы.

При наружном пути введения препарата отсутствуют супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, возникающие при инъекционном способе применения. В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм. Применение 5 г препарата Андрогель ® вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме крови приблизительно на 2.5 нг/мл (8.7 нмоль/л).

Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.

После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего нанесения. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после применения последней дозы. Препарат выводится в основном с мочой и калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.

Показания препарата Андрогель ®

Режим дозирования

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 г геля (т.е. 50 мг тестостерона). Препарат применяют 1 раз/сут примерно в одно и то же время суток, предпочтительно утром. Индивидуальная суточная доза может корректироваться в зависимости от клинических и лабораторных показателей, но не должна превышать 10 г геля/сут. Коррекция режима дозирования должна проводиться ступенчато по 2.5 г геля/сут.

Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, надплечий и/или живота.

При применении препарата во флаконе, для получения полноценной первой извлекаемой дозы необходимо заполнить емкость помпы-дозатора. Для этого следует держать емкость вертикально, медленно и полностью нажать на помпу-дозатор 5 раз. После первых пяти нажатий выбросить полученный гель, соблюдая меры предосторожности. Заполнять емкость помпы-дозатора необходимо только перед получением первой извлекаемой дозы. После процедуры заполнения емкости помпы-дозатора необходимо нажать на помпу-дозатор 1 раз для высвобождения 1 извлекаемой дозы 1.25 г геля, содержащей 12.5 мг тестостерона.

Для получения предписанной суточной дозы следует совершить необходимое количество нажатий (см. таблицу):

Гель следует извлекать из флакона или из пакета непосредственно на ладонь, а затем наносить на необходимые места нанесения. После вскрытия пакета необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем.

Не обязательно втирать препарат Андрогель ® в кожу. Дать гелю высохнуть в течение, по крайней мере, 3-5 мин перед одеванием. Вымыть руки с мылом после нанесения.

Не следует наносить гель на область гениталий, т.к. высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными эффектами (около 10%) при применении рекомендуемой дозы 5 г геля/сут были: кожные реакции на месте нанесения, эритема, акне, сухость кожи.

В ходе клинических исследований препарата Андрогель ® отмечались следующие нежелательные эффекты (>1/100, Со стороны крови и лимфатической системы: изменения результатов лабораторных тестов (полицитемия, изменения уровня липидов).

Со стороны мочеполовой системы: изменения в предстательной железе, гинекомастия, мастодиния.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, амнезия, гиперестезия, изменения настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, крапивница.

Общие расстройства: головная боль.

Препарат содержит этиловый спирт, поэтому при его частом нанесении на кожу может появиться раздражение и сухость.

Противопоказания к применению

Опыт применения препарата Андрогель ® у женщин и детей отсутствует.

С осторожностью следует назначать препарат при злокачественных новообразованиях (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии), тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности, ИБС, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременные женщины должны избегать любого контакта с препаратом вследствие его возможного вирилизирующего эффекта на плод. В случае контакта с препаратом необходимо, как можно скорее, вымыть место контакта водой с мылом.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

Препарат Андрогель ® следует применять только при недостаточности тестостерона, сопровождающейся такими клиническими проявлениями, как недоразвитие или регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, нарушение углеводного и липидного обменов, ожирение, астения, нарушение половой функции (в т.ч. снижение либидо, эректильная дисфункция), снижение минеральной плотности костей, перепады настроения, депрессии, приливы и т.д. Перед началом лечения должны быть исключены другие возможные причины, лежащие в основе вышеописанных симптомов.

В настоящее время не существует четких возрастных норм величин тестостерона. Однако должно быть принято во внимание то, что физиологические уровни сывороточного тестостерона начинают снижаться с 30-40 лет, а уровень глобулина, связывающего половые стероиды, повышается. Это, соответственно, ведет к снижению уровня биологически активного тестостерона.

Вследствие вариабельности лабораторных значений, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.

Препарат Андрогель ® не применяют для лечения мужского бесплодия или эректильной дисфункции, причина которой не связана с недостаточностью тестостерона.

Препараты тестостерона следует применять с осторожностью у пациентов со злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии), вследствие метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, лечение препаратами тестостерона может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено. Кроме того, может потребоваться терапия диуретиками.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии) и функциональные пробы печени и липидный профиль.

Были опубликованы данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и хронические респираторные заболевания.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих андрогены, при достижении нормальной концентрации тестостерона в плазме крови может наблюдаться увеличение чувствительности к инсулину.

Некоторые клинические симптомы: раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции могут указывать на чрезмерное воздействие андрогена, требующее коррекции дозы.

Если у пациента развивается тяжелая местная реакция, лечение должно быть пересмотрено и, в случае необходимости, прекращено.

При применении препарата Андрогель ® у спортсменов необходимо принимать во внимание тот факт, что препарат содержит тестостерон, который может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Потенциальная передача тестостерона

При назначении препарата Андрогель ® необходимо информировать пациента о мерах безопасности.

Предпочтительно соблюдать интервал не менее 6 ч между нанесением геля и принятием ванны или душа. Однако случайное принятие душа в период от 1 до 6 ч после нанесения геля не оказывает существенного влияния на лечение.

Пациентам рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности:

Лицам, не применяющим препарат Андрогель ® :

В случае беременности партнерши пациенту необходимо внимательнее относиться к соблюдению мер предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта препарата с кожей. В случае контакта с препаратом женщине необходимо как можно быстрее промыть контактировавшее место водой с мылом.

Препарат Андрогель ® не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например, тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В настоящее время нет данных о влиянии препарата Андрогель ® на способность к вождению автомобиля и управлению машинами и механизмами.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Препарат Андрогель ® следует с осторожностью назначать с пероральными антикоагулянтами, т.к. возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов путем модификации синтеза печеночного фактора коагуляции и конкурентного ингибирования связывания с белками плазмы крови. Рекомендуется контролировать протромбиновое время. Пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, требуют частого контроля, особенно в начале и/или в конце курса лечения андрогенами.

Совместное назначение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков. Эти лекарственные препараты должны назначаться вместе осторожно, особенно у пациентов, страдающих заболеваниями сердца, почек или печени.

Условия хранения препарата Андрогель ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник