По структуре габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях invitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его структурных производных. Местом связывания габапентина служит альфаг-дельта-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.
Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.
Габапентин не взаимодействовал invitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах invitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более чем 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях invivo. Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров invitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Значимость данных эффектов габапентина в отношении противосудорожного действия пока не установлена. У животных габапентин проникал через гематоэнцефалический барьер и предотвращал индуцированные максимально переносимым электрошоком судороги, а также судороги, вызываемые химическими конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами.
Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post—hoc частоты ответов на лечение в зависимости от возраста не показал наличия значительного влияния на неё возраста исследуемых пациентов при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1 ниже:
Частота ответа на лечение (≥ 50% улучшение) по категориям лечения и группамПопуляция MITT*
Возрастная категория
Плацебо
Г абапентин
Значение Р
Показания к применению
Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет (см. раздел «Фармакодинамика»).
Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.
Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активной субстанции или к вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав».
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии
Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия, в сравнении с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития, вследствие чего рекомендовано использовать максимально часто монотерапию. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.
Риск, связанный с терапией габапентином
Адекватные данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии ц потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск
Способ применения и дозы
Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 3. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.
В соответствии с текущими клиническими рекомендациями рекомендовано отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.
При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащим врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.
В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.
Дети в возрасте 6 лет и старше: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.
Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.
Периферическая нейропатическая боль
Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.
Предписание при всех показаниях
Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д., титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу 4). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.
Дозы при нарушении функции почек:
Клиренс креатинина (мл/мин)
Общая суточная доза габапентина мг/сут
≥80 (норма клиренса креатинина)
900-3600
50-79
600-1800
30-49
300-900
15-29
150**-600
Побочное действие
Передозировка
Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.
В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.
В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затруднительное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев не отличалась от таковой у пациентов с эпилепсией, принимающих данные противоэпилептические препараты.
Пероральныеконтрацептивы: одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.
Антациды: одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает био доступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.
Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.
Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).
Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.
Меры предосторожности при применении
При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочное действие»).
Несмотря на отсутствие доказательств возобновления судорог при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.
Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и когнитивные нарушения
Терапия габапентином была связана с появлением головокружения и сонливости, которые могли повысить частоту возникновения случайной травмы (падения). В постмаркетинговом периоде также сообщалось о потере сознания, спутанности сознания и когнитивных нарушениях. Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность до тех пор, пока они не привыкнут к возможным эффектам применения лекарственного препарата.
Применение сопиоидами
Угнетение функции дыхания
Габапентин связан с развитием тяжелого угнетения функции дыхания. Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие супрессанты центральной нервной системы, пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов.
Не проводились систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.
Применение у детей и подростков
Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.
Суицидальные мысли и поведение
Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме габапентина.
Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.
Кожная сыпь в сочетании сэозинофилиейи системными симптомами(DRESS-синдром)
На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами).
Ранние проявления реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут развиться, когда сыпь ещё не выражена. При появлении вышеуказанных симптомов пациент должен быть незамедлительно осмотрен врачом. Если невозможно установить другие причины развития DRESS-синдрома, следует прекратить приём габапентина.
Злоупотребление и зависимость
О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, напр. повышение дозы, развитие толерантности.
Габапентин может вызывать анафилактическую реакцию. Признаки и симптомы, о которых сообщалось, включали затрудненное дыхание, набухание слизистой оболочки губ, горла и языка, снижение артериального давления, требующие неотложной терапии. Следует проинструктировать пациентов, что в случае появления признаков или симптомов анафилактической реакции необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).
Упаковка
10 капсул в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
или 10 блистеров в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
Компания, представляющая интересы производителя и заявителя
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777
Фармакологические. Габапентин является струкрурним аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Липофильностью молекулы габапентина способствует проникновению его через гематоэнцефалический барьер. Точный механизм действия не известен. Габапентин связывается с вспомогательными белками вольтажзалежнимы натриевыми каналами и, как результат модулирует действие кальциевых каналов и высвобождение трансмиттеров. Подобные системы могут выполнять роль мишени для габапентина при обнаружении противоболевой свойства.
Габапентин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синтетазы in vitro. По данным исследований, габапентин увеличивает синтез ГАМК в мозговой ткани человека.
В опытах на животных габапентин продемонстрировал противосудорожных, анальгезирующее (на моделях невропатических и инфламаторних больных), анксиолитическое и невро-протективное активность.
Всасывания. Всасывание препарата не зависит от приема пищи.
Максимальная концентрация габапентина в плазме (max) примерно через 3:00 после однократного приема Тебантина внутрь независимо от дозы и лекарственной формы. Величины Тmах после повторных приемов препарата примерно на один час меньше, чем после однократного приема.
При повторных приемах препарата стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в ходе всего курса лечения.
Ниже приводятся фармакокинетические показатели габапентина (относительная стандартная девиация в%) в стадии насыщения в результате дозировки каждые 8:00.
Показатели 300 мг (n═7) 400 мг (n═11)
Сmах (кг / мл) 4,02 (24) 5,50 (21)
T max (ч) 2,7 (18) 2,1 (47)
Т1 / 2 (ч) 5,2 (12) 6,1 (ND)
AUC (0-∞) (мкг / ч / мл) 24,8 (24) 33,3 (20)
Биодоступность габапентина не зависит от дозы. Биодоступность после повторных (3 раза в сутки) приемов доз до 300-600 мг, рекомендуемые для лечения, составляет около 60%.
Метаболизм. В печени человека метаболизм габапентина незначителен, габапентин не вызывает индукции энзимов печени, участвующих в окислительных процессах.
Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация, измеренная в ликворе, составляет 20% от концентрации в плазме в стадии насыщения.
Вывод. Вывод габапентина из организма осуществляется исключительно через почки. Период полувыведения габапентина Т1 / 2 составляет 5-7 часов. Показатели элиминации габапентина, Т1 / 2, почечный клиренс (Сlr) не зависящие от дозы препарата и остаются неизменными после повторных приемов препарата.
Возрастные изменения функции почек у лиц пожилого возраста, а также нарушение функции почек у больных, проявляются снижением клиренса креатинина, приводят к снижению клиренса габапентина и увеличению времени его элиминации. Пропорционально снижению клиренса креатинина снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменный и почечный клиренс. Поэтому дозу габапентина рекомендуется подбирать на основании клиренса креатинина. Габапентин можно удалить из плазмы с помощью гемодиализа.
Показания
Взрослым и детям старше 12 лет в виде монотерапии или как дополнительное средство при комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.
Детям от 3 до 12 лет : как дополнительное средство для лечения парциальных припадков, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.
В настоящее время нет достаточного опыта применения препарата в качестве дополнительного средства в составе комбинированной терапии для лечения детей младше 3 лет, по применению в виде монотерапии у детей младше 12 лет.
Боли при невропатиях.
Для лечения невропатической боли у взрослых.
Способ применения и дозы
Оптимальную дозу устанавливает врач на основании индивидуальной переносимости и эффективности препарата. В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в определении концентрации препарата в плазме.
Взрослым и детям старше 12 лет. Как правило, противоэпилептическое эффект наступает при дозе 900-1200 мг. Терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя приведенные ниже схемы дозирования.
Рекомендуемые режимы назначения препарата.
А) В первый день 300 мг габапентина.
(По одной капсуле 300 мг один раз в сутки или по одной капсуле 100 мг 3 раза в сутки).
На второй день 600 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по две капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
На третий день 900 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по три капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
На четвертый день увеличить дозу до 1200 мг, принимать в три приема, то есть по одной капсуле 400 мг 3 раза в сутки.
Б) В первый день можно начать с приема по одной капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно и дальше увеличивать ежедневно на 300-400мг, при этом суточная доза, принятая в три приема, не должна превышать 2400 мг габапентина, поскольку в настоящее время нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности более высоких доз препарата.
Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет
Масса тела, в кг Общая суточная доза в мг
Масса тела, в кг Доза Первый день Второй день Третий день
17-25 600 мг 200 мг 1200 мг х 2200 мг х 3
> 26900 мг 300 мг х 1300 мг х 2300 мг х 3
Лечение невропатической боли у взрослых.
Учитывая полученный эффект и переносимость препарата, врач устанавливает оптимальную лечебную дозу путем постепенного наращивания ее. В зависимости от индивидуальной реакции больного максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки.
Рекомендуемые режимы назначения препарата.
А) В первый день 300 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг один раз в сутки или по одной капсуле 100 мг 3 раза в сутки).
На второй день 600 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по две капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
На третий день 900 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по три капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
Б) При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по одной капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 мг.
Больным с тяжелым общим состоянием, с малой массой тела или перенесшим трансплантацию органов, дозу можно повышать только 100-миллиграммовой порциями.
Дозы габапентина, рекомендуемых при снижении функции почек.
КК Суточная доза габапентина, рассчитанная
(Мл / мин) на три приема в сутки (мг / сут)
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, усталость и нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушение зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, сухость во рту, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность.
Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия.
Другие побочные явления: увеличение массы тела, астения, парестезии, бессонница.
В клинических исследованиях (эпилепсия, постгерпетическая невралгия) кроме перечисленных побочных эффектов наблюдали такие явления: боль в животе, спине, жар;
со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатацию;
со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, усиление аппетита, сухость в горле, нарушения со стороны зубов, флатуленция *;
со стороны картины крови: лейкопения;
Со стороны обмена веществ: периферические отеки
со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы костей, миалгии;
со стороны нервной системы: помрачение сознания, раздражительность, подергивание мышц, снижение чувствительности * головокружение *;
Со стороны органов дыхания: кашель, фарингит, одышка *, ринит
со стороны кожных покровов: повреждение эпителия, угри, зуд, сыпь;
Со стороны мочеполовых органов: импотенцию;
Кроме того, в клинических исследованиях у детей младше 12 лет наблюдали враждебность и гиперкинезы.
В ходе лечения габапентином наблюдали возникновение геморрагического панкреатита, отдельные случаи аллергических реакций (синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема).
Подробного исследования на людях 65-летнего и более старшего возраста не проводили, однако проведенные клинические исследования не выявили специфических для этой возрастной группы побочных явлений.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, острый панкреатит, в период кормления грудью.
Передозировка
Признаки передозировки: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия и понос слабой степени тяжести. Острое отравление, грозило бы жизни, не возникло даже после приема 49 г препарата в сутки. Мероприятия поддерживающей терапии оказались эффективными во всех случаях. Габапентин можно вывести из организма с помощью гемодиализа. Показанием для гемодиализа может быть клиническое состояние больного или существенно снижена функция почек.
Особенности применения
Препарат неэффективен при генерализованных первичных нападениях, например при абсансах.
При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами наблюдалось повышение показателей функции печени.
В исследованиях у 16% больных наблюдали изменения уровня сахара крови в клинически значимых пределах (сахар крови
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противоэпилептические препараты. В ходе фармакокинетических исследований не нашли существенного изменения уровня фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты и фенобарбитала в плазме, которые применялись как базовые препараты в комбинации с габапентином.
Пероральные противозачаточные препараты. Габапентин не влияет на действие пероральных противозачаточных препаратов, содержащих норетиндрон- и / или этинилэстрадиол, однако при применении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать прекращения противозачаточного действия.
Антацидные препараты. Лекарственные препараты, содержащие кислотонейтрализующая алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Капсулы Тебантин следует принимать не ранее, чем как через 2:00 с момента приема антацидов.
Циметидин. При одновременном применении габапентина и циметидина почечная элиминация габапентина немного замедляется.